Lomustine|13010-47-4|(洛莫司汀; CCNU; NSC 79037)-陌孚医药/Medlife

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Lomustine (Synonyms: 洛莫司汀; CCNU; NSC 79037)

目录号: PC10350 纯度: ≥98%

CAS No. :13010-47-4

商品编号	规格	价格	会员价
PC10350-250mg	250mg	¥842.80	请登录
PC10350-500mg	500mg	¥1489.60	请登录
PC10350-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥539.00	请登录

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中文名称

Lomustine

中文别名

洛莫司丁;洛莫司汀;1-(2-氯乙烯)-3-环己基-1-亚硝基脲;N-(2-氯乙基)-N’-环己基-N-亚硝基脲;环己亚硝脲;氯乙环己亚硝脲;N-(2-氯乙基)-N'-环己基-N-亚硝基脲;3-溴-4-氯-5-羟基吡啶;Lomustine 洛莫司汀;罗氮芥;洛莫司汀 EP标准品;洛莫司汀 Lomustinum;洛莫司汀致癌;1-(2-氯乙基)-3-环己基-1-亚硝基脲;1-(2-氯乙烯)-3-环已基-1-亚硝基脲;环已亚硝脲;洛莫司汀(标准品)

英文名称

Lomustine

英文别名

1-(2-Chloroethyl)-3-cyclohexyl-1-nitrosourea;(chloro-2-ethyl)-1-cyclohexyl-3-nitrosourea;(cloro-2-etil)-1-cicloesil-3-nitrosourea;1-(2-chloroethyl)-3-cyclohexyl-1-nitrosoure;1-(2-chloroethyl)-3-cyclohexyl-1-nitroso-ure;belustine;cecenu;ceenu;chloroethylcyclohexylnitrosourea;cinu;cyclohexylchloroethylnitrosourea;icig1109;n-(2-chloroethyl)-n’-cyclohexyl-n-nitroso-ure;nci-c04740;nsc79037;nsc-79037;rb1509;Lomustine;1-chloroethyl-3-cyclohexyl-1-nitrosourea;CCNU;Lomustina;Lomustinum;sri2200;Lomustin

Cas No.

13010-47-4

分子式

C₉H₁₆N₃O₂Cl

分子量

233.70

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

Lomustine (CCNU; NSC 79037) is a DNA alkylating agent, with antitumor activity.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

DNA Alkylator

体外研究(In Vitro)

Lomustine (CCNU; NSC 79037) is a DNA alkylating agent. Lomustine (CCNU, 0-250 μM) is cytotoxic to the U87-MG cells expressing tumor-derived mutant IDH1, and has little effect on the expression of wild-type IDH1. The combination of Lomustine and procarbazine or vincristine has no additive effect on the killing of cells expressing mutant or wild-type IDH1. Moreover, overexpression of either ALKBH2 or ALKBH3 partially reduces the death HT1080 cells exposed to Lomustine. Lomustine (CCNU) suppresses U87-MG growth with an ED50 of 68.1 μM. Lomustine (CCNU) (30, 40 μM) in combination with docosahexaenoic acid (DHA) darmatically inhibits 2 additional human-derived glioblastoma cell lines, and induces U87-MG apoptosis and necrosis. Lomustine (30 μM) causes G2/M arrest. Lomustine (CCNU) reduces the viability of F98 rat orthotopic glioma cells and Tu-2449 mouse glioma cell line, with IC₅₀s of 20.8 μM and 18.6 μM, respectively.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Lomustine (CCNU; NSC 79037) (30 mg/kg) in combination with Toca 511 + 5-FC prolongs survival in rats bearing F98 tumor cells. Lomustine (CCNU) (30 mg/kg) combined with Toca-511 + 5-FC also exhibits antitumor activity in the B6C3F1 mice bearing Tu-2449 glioma cells.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Wang P, et al. Oncometabolite D-2-Hydroxyglutarate Inhibits ALKBH DNA Repair Enzymes and Sensitizes IDH Mutant Cells to Alkylating Agents. Cell Rep. 2015 Dec 22;13(11):2353-2361. [Information]

[2]. Harvey KA, et al. Enhanced anticancer properties of lomustine in conjunction with docosahexaenoic acid in glioblastoma cell lines. J Neurosurg. 2015 Mar;122(3):547-56. [Information]

[3]. Yagiz K, et al. Toca 511 plus 5-fluorocytosine in combination with lomustine shows chemotoxic and immunotherapeutic activity with no additive toxicity in rodent glioblastoma models. Neuro Oncol. 2016 Oct;18(10):1390-401. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (427.90 mM)

H₂O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.2790 mL	21.3950 mL	42.7899 mL
5 mM	0.8558 mL	4.2790 mL	8.5580 mL
10 mM	0.4279 mL	2.1395 mL	4.2790 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.70 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.70 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.70 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.70 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.70 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.70 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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