MLR 1023|41964-07-2|(MLR-1023)-陌孚医药/Medlife

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MLR 1023 (Synonyms: MLR-1023)

目录号: PC16119 纯度: ≥98%

CAS No. :41964-07-2

商品编号	规格	价格	会员价	是否有货	数量
PC16119-5mg	5mg	¥1164.24	请登录

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中文名称

MLR 1023

中文别名

5-(3-甲基苯酚基)-2-(1H)-嘧啶酮;5-甲氧基吡啶-2-羧酸;托利咪酮

英文名称

MLR 1023

英文别名

5-(m-Tolyloxy)pyrimidin-2(1H)-one;Tolimidone;2(1H)-Pyrimidinone,5-(3-methylphenoxy)-;5-(3-methylphenoxy)-1H-pyrimidin-2-one;MLR 1023;MLR-1023;5-(3-Methylphenoxy)- 2(1H)-pyrimidinone CP 26154;5-(3-methylphenoxy)-2(1H)-pyrimidinone;5-(m-Tolyloxy)-2-(1H)-pyrimidinon;5-m-tolyloxy-1H-pyrimidin-2-one;QCR-285;Tolimidone (USAN);Tolimidone [USAN:INN];UNII-MU3JD8E9IS;CP 26154;NSC 314335;5-(3-Methylphenoxy)- 2(1H)-pyrimidinone

Cas No.

41964-07-2

分子式

C₁₁H₁₀N₂O₂

分子量

202.21

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

Tolimidone is a potent and selective allosteric activator of Lyn kinase with an EC₅₀ of 63 nM.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

EC50: 63 nM (Lyn kinase)

体外研究(In Vitro)

Incubation of Tolimidone (MLR-1023) with Lyn kinase elicits a repeatable 50% increase in enzyme activity. Tolimidone elicits a concentration-dependent increase in Lyn kinase activation with a 2.3- and 2.1-fold increase achieved at concentrations of 3 and 10 μM, respectively. Inclusion of Tolimidone (100 μM) increases Lyn kinase activity by 3-fold at each ATP concentration tested (V_max=2601 U/mg). Tolimidone-mediated activation of Lyn kinase increases in proportion to the length of preincubation period in the absence of ATP.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Administration of Tolimidone (MLR-1023) (30 mg/kg i.p.) significantly (p<0.05) lowers blood glucose levels to 148 and 158 mg/dL, 30 and 90 min after administration, respectively. Tolimidone significantly increases adipocyte differentiation and adiponectin production by 3.7- and 19-fold, respectively. Tolimidone elicits a dose-dependent potentiation of the insulin response, with a maximal effect observed with a dose level of 30 mg/kg.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Saporito MS, et al. MLR-1023 is a potent and selective allosteric activator of Lyn kinase 体外研究 that improves glucose tolerance in vivo. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Jul;342(1):15-22. [Information]

[2]. Ochman AR, et al. The Lyn kinase activator MLR-1023 is a novel insulin receptor potentiator that elicits a rapid-onset and durable improvement in glucose homeostasis in animal models of type 2 diabetes. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Jul;342(1):23-32. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 150 mg/mL (741.80 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.9454 mL	24.7268 mL	49.4535 mL
5 mM	0.9891 mL	4.9454 mL	9.8907 mL
10 mM	0.4945 mL	2.4727 mL	4.9454 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (12.36 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (12.36 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (12.36 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (12.36 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: 2.5 mg/mL (12.36 mM); Clear solution; Need warming

此方案可获得 2.5 mg/mL (12.36 mM) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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