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Terbinafine. (Synonyms: 特比萘芬; TDT 067)

目录号: PC12880 纯度: ≥98%

CAS No. :91161-71-6

商品编号	规格	价格	会员价
PC12880-100mg	100mg	¥490.00	请登录
PC12880-200mg	200mg	¥833.00	请登录
PC12880-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥539.00	请登录

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中文名称

Terbinafine.

中文别名

盐酸特比萘芬;(E)-N-(6,6-二甲基-2-庚烯-4-炔基)-N-甲基-1-萘甲胺;特比萘酚;(E)-N-(6,6-二甲基-2-庚烯-4-炔基)-N-甲基-1-萘甲胺盐酸盐;坦平那芬;zzstandard 品牌特比萘芬对照品;特比萘芬;特比萘芬碱;特比萘芬碱基;特比萘芬游离碱形式;特比萘芬杂质;特比奈芬碱基;(E)-N,6,6-三甲基-N-(萘-1-基甲基)庚-2-烯-4-炔-1-胺;反-N-(6,6-二甲基-2-庚烯-4-炔基)-N-甲基-1-萘甲胺

英文名称

Terbinafine

英文别名

LAMISIL;TERBINAFINE;(e)-n-(6,6-dimethyl-2-hepten-4-ynyl)-n-methyl-1-naphthalenemethanamine;6-dimethyl-2-hepten-4-ynyl)-n-methyl-n-((e)-1-naphthalenemethanamin;sf-86-327;trans-N-(6,6-Dimethyl-2-hepten-4-ynyl)-N-methyl-1-naphthylmethylamine;1-Naphthalenemethanamine, N-(2E)-6,6-dimethyl-2-hepten-4-ynyl-N-methyl-;N,6,6-Trimethyl-N-(naphthalen-1-ylmethyl)hept-2-en-4-yn-1-amine hydrochloride;Terbinafine hydrochloride;rerbinafine;(E)-6,6,N-Trimethyl-N-(1-naphtylmethyl)-2-heptene-4-yne-1-amine;(E)-Terbinafine;1-[[[(E)-6,6-Dimethyl-2-heptene-4-ynyl](methyl)amino]methyl]naphthalene;N-[(E)-6,6-Dimethyl-2-hepten-4-ynyl]-N-methyl-1-naphthalenemethanamine;(E)-N-(6,6-I)imethyl-2-hepten-4-ynyl)-N-methyl-1-naphthalenemethanamine;Lamasil;Lamisil AT;Lamisil Tablet;(E)-N,6,6-Trimethyl-N-(naphthalen-1-ylmethyl)hept-2-en-4-yn-1-amine;N,6,6-Trimethyl-N-(naphthalen-1-ylmethyl)hept-2-en-4-yn-1-amine;terbinafin;(E)-N-(6,6-Dimethyl-2-hepten-4-ynyl)-N-methyl-1-naphthalenemethylamine;Terbinafina;(E)-N-(6,6-Dimethyl-2-hepten-4-ynyl)-N-methyl-1-naphthalene methanamine;G7RIW8S0XP;Terbinafine (Lamisil, Terbinex);DOMXUEMWDBAQBQ-WEVVVXLNSA-N;Terbinafinum;Zabel;(2E)-N,6,6-trimethyl-N-(1-

Cas No.

91161-71-6

分子式

C₂₁H₂₅N

分子量

291.43

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

Terbinafine (TDT 067) is an orally active and potent antifungal agent. Terbinafine is a potent non-competitive inhibitor of squalene epoxidase from Candida, with a K_i of 30 nM. Terbinafine also shows antibacterial activity against certain Gram-positive and Gram-negative bacteria.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

Ki: 30 nM (squalene epoxidase)

体外研究(In Vitro)

Terbinafine has a primary fungicidal action 体外研究 against most fungal pathogens, including dermatophytes, and dimorphic and filamentous fungi. Terbinafine specifically inhibits fungal ergosterol biosynthesis at the point of squalene epoxidation. The treated fungal cells rapidly accumulate tlic intermediate squalene and become deficient in the end-product of the pathway, ergosterol.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Terbinafine is not only active after topical application but is very effective in experimental dermatophytoses following oral administration. In fungi infected guinea-pigs, the skin temperature dropps dramatically after the fourth treatment of terbinafine.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Ryder NS, et al. Terbinafine: mode of action and properties of the squalene epoxidase inhibition. Br J Dermatol. 1992 Feb;126 Suppl 39:2-7. [Information]

[2]. Mieth H, et al. Preclinical evaluation of terbinafine in vivo. Clin Exp Dermatol. 1989 Mar;14(2):104-7. [Information]

[3]. Ciftci E, et al. Mupirocin vs terbinafine in impetigo.Indian J Pediatr. 2002 Aug;69(8):679-82. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (343.14 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.4314 mL	17.1568 mL	34.3136 mL
5 mM	0.6863 mL	3.4314 mL	6.8627 mL
10 mM	0.3431 mL	1.7157 mL	3.4314 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na/saline water
Solubility: 16.25 mg/mL (55.76 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.58 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.58 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (8.58 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (8.58 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: 2.5 mg/mL (8.58 mM); Clear solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (8.58 mM) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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