AZD 3988|892489-52-0|-陌孚医药/Medlife

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AZD 3988

目录号: PC12570 纯度: ≥98%

CAS No. :892489-52-0

商品编号	规格	价格	会员价	是否有货	数量
PC12570-5mg	5mg	¥5292.00	请登录

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中文名称

AZD 3988

中文别名

反式-4-[4-[[[5-[(3,4-二氟苯基)氨基]-1,3,4-恶二唑-2-基]羰基]氨基]苯基]环己烷乙酸;反式-4-[4-[[[5-[(3,4-二氟苯基)氨基]-1,3,4-噁二唑-2-基]羰基]氨基]苯基]环己烷乙酸

英文名称

AZD 3988

英文别名

trans-4-[4-[[[5-[(3,4-Difluorophenyl)amino]-1,3,4-oxadiazol-2-yl]carbonyl]amino]phenyl]cyclohexaneacetic acid;AZD 3988;TRANS-4-[4-[[[5-[(3,4-DIFLUOROPHENYL)AMINO]-1,3,4-OXADIAZOL-2-YL]CARBONYL]AMINO]PHENYL]-CYCLOHEXANEACETIC ACID;(trans-2,3-Dihydroxy-cyclopentyl)-essigsaeure-lacton;(trans-4-{4-[({5-[(3,4-difluorophenyl)amino]-1,3,4-oxadiazol-2-yl}carbonyl)amino]phenyl}cyclohexyl)acetic acid;2H-Cyclopenta[b]furan-2-one,hexahydro-6-hydroxy;6-Hydroxyhexahydrocyclopenta[b]furan-2-one

Cas No.

892489-52-0

分子式

C₂₃H₂₂N₄O₄F₂

分子量

456.44

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

AZD3988 is an orally active diacylglycerol acyl transferase-1 (DGAT-1) inhibitor. AZD3988 has excellent DGAT-1 (human) potency with an IC₅₀ value of 0. 6 nM. AZD3988 can be used for the research of metabolic diseases such as diabetes, obesity.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 0.6 nM (h DGAT-1), 0.5 nM (Rat DGAT-1), 1.1 nM (Mouse DGAT-1)

体外研究(In Vitro)

AZD3988 (compound 53) (10 μM) can inhibit DGAT-1 with IC₅₀ values of 0. 6 nM (human), 0. 5nM (rat), 1.1 nM (mouse) and 0.5 nM (HuTu 80 cell), respectively.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

AZD3988 (compound 53) shows (i.v., p.o.; 0.5, 1, 2, 5 mg/kg) has good pharmacokinetics in vivo efficacy.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:

Mouse, Rats and Dog

Dosage:

0.5, 1, 2, 5 mg/kg

Administration:

IV at 0.5 mg/kg (mouse), 2 mg/kg (rat) and 1 mg/kg (dog) and po at 1 mg/kg (mouse), 5 mg/kg(rat) and 1 mg/kg (dog)

Result:

Species	Clp (mL/min/kg)	V_dss(L/kg)	IV half-life (h)	po half-life (h)	po C_max(lM)	Bioavailability (%)
Mouse	4.6	0.99	4.9	4.7	1.9	>100
Rat	1.1	0.35	3.4	5.8	20	>100
Dog	2.5	0.36	1.8	5.7	1.5	32

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. McCoull W, et al. Identification, optimisation and in vivo evaluation of oxadiazole DGAT-1 inhibitors for the treatment of obesity and diabetes. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jun 15;22(12):3873-8. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 16.67 mg/mL (36.52 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1909 mL	10.9543 mL	21.9087 mL
5 mM	0.4382 mL	2.1909 mL	4.3817 mL
10 mM	0.2191 mL	1.0954 mL	2.1909 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.66 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.66 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.66 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.66 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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