Darunavir.|206361-99-1|(达芦那韦; TMC114; UIC-94017)-陌孚医药/Medlife

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Darunavir. (Synonyms: 达芦那韦; TMC114; UIC-94017)

目录号: PC15714 纯度: ≥98%

CAS No. :206361-99-1

商品编号	规格	价格	会员价
PC15714-5mg	5mg	¥588.00	请登录
PC15714-50mg	50mg	¥3234.00	请登录
PC15714-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥1372.00	请登录

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中文名称

Darunavir.

中文别名

地瑞拉韦;地瑞那韦及其中间体;地瑞那韦中间体;地瑞那韦;(+)-六氢-3a-羟基-7a-甲基-1H-茚-1,5(6H)-二酮;达芦那韦;地瑞那韦[达芦那韦];地瑞纳韦;瑞拉韦标准品;地瑞那韦 PREZISTA;地瑞那伟

英文名称

Darunavir

英文别名

Darunavir;Darunavir & its intermediates (R&D);Darunavir & its intermediates;(3R,3AS,6aR)-hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-yl ((2S,3R)-4-(4-amino-N-isobutylphenylsulfonamido)-3-hydroxy-1-phenylbutan-2-yl)carbamate;TMC114;TMC-114;[(3R,3aS,6aR)-2,3,3a,4,5,6a-Hexahydrofuro[5,4-b]furan-3-yl] N-[(2S,3R)-4-[(4-aminophenyl)sulfonyl-(2-methylpropyl)amino]-3-hydroxy-1-phenylbutan-2-yl]carbamate

Cas No.

206361-99-1

分子式

C₂₇H₃₇N₃O₇S

分子量

547.66

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

Darunavir (TMC114), an orally active next generation HIV protease inhibitor, has a similar antiviral activity against the mutant and the wild-type viruses. Darunavir (TMC114) is potent against laboratory HIV-1 strains and primary clinical isolates (IC₅₀ = 0.003 μM; IC₉₀ = 0.009 μM) with minimal cytotoxicity.

性状

Solid

体外研究(In Vitro)

Darunavir (TMC114, 1a) has a stability comparable to other protease inhibitors.
Darunavir (TMC114, UIC-94017) blocks the infectivity and replication of each of HIV-1_NL4-3 variants exposed to and selected for resistance to Ro 31-8959, MK-639, AG1341, or ABT 538 at concentrations up to 5 μM (IC₅₀s, 0.003 to 0.029 μM), although it was less active against HIV-1_NL4-3 variants selected for resistance to VX-478 (IC₅₀, 0.22 μM).

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运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Dominique L N G Surleraux, et al. Discovery and selection of TMC114, a next generation HIV-1 protease inhibitor. J Med Chem. 2005 Mar 24;48(6):1813-22. [Information]

[2]. Yasuhiro Koh, et al. Novel bis-tetrahydrofuranylurethane-containing nonpeptidic protease inhibitor (PI) UIC-94017 (TMC114) with potent activity against multi-PI-resistant human immunodeficiency virus 体外研究. Antimicrob Agents Chemother. 2003 Oct;47(10): [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (182.60 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8260 mL	9.1298 mL	18.2595 mL
5 mM	0.3652 mL	1.8260 mL	3.6519 mL
10 mM	0.1826 mL	0.9130 mL	1.8260 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.56 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.56 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.56 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.56 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.56 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.56 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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