SHA 68|847553-89-3|-陌孚医药/Medlife

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SHA 68

目录号: PC10998 纯度: ≥98%

CAS No. :847553-89-3

商品编号	规格	价格	会员价	是否有货	数量
PC10998-10mg	10mg	¥4214.00	请登录
PC10998-50mg	50mg	¥17052.00	请登录

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中文名称

SHA 68

英文名称

SHA 68

英文别名

SHA 68;3-Oxo-1,1-diphenyl-tetrahydro-oxazolo[3,4-a]pyrazine-7-carboxylic acid 4-fluoro-benzylamide;N-[(4-Fluorophenyl)methyl]tetrahydro-3-oxo-1,1-diphenyl-3H-oxazolo[3,4-a]pyrazine-7(1H)-carboxamide;SHA-68

Cas No.

847553-89-3

分子式

C₂₆H₂₄FN₃O₃

分子量

445.49

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

SHA 68 is a potent and selective non-peptide neuropeptide S receptor (NPSR) antagonist with IC₅₀s of 22.0 and 23.8 nM for NPSR Asn and NPSR Ile, respectively. SHA 68 has limited the blood-brain barrier (BBB) penetration and the activity in neuralgia.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 22 nM (Asn) and 23.8 nM (Ile)

体内研究(In Vivo)

SHA 68 (i.p.; 5 and 50 mg/kg) reduces NPS-induced horizontal activity and vertical rearing and climbing.
SHA 68 (i.v.; 1 mg/kg) has a T_1/2 of 0.74 hours, a CL of 4.29 mL/min/kg, and a V_ss of 2.53 L/kg.
SHA 68 (i.p.; 2.5 mg/kg) has a T_1/2 of 0.43 hours, a CL of 4.56 mL/min/kg.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male C57BL/6 mice age 8-12 weeks
Dosage:	5 and 50 mg/kg
Administration:	i.p.
Result:	Reduced NPS-induced horizontal activity and vertical rearing and climbing.

Animal Model:	Male C57BL/6 mice age 8-12 weeks
Dosage:	1 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	i.p.
Result:	Had a T_1/2 of 0.74 hours, a CL of 4.29 mL/min/kg, and a V_ss of 2.53 L/kg.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Okamura N, et al. Synthesis and pharmacological 体外研究 and in vivo profile of 3-oxo-1,1-diphenyl-tetrahydro-oxazolo[3,4-a]pyrazine-7-carboxylic acid 4-fluoro-benzylamide (SHA 68), a selective antagonist of the neuropeptide S receptor.J Pharmacol Exp The [Information]

[2]. Ensho T, et al. Neuropeptide S increases motor activity and thermogenesis in the rat through sympathetic activation.Neuropeptides. 2017 Oct;65:21-27. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 250 mg/mL (561.18 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2447 mL	11.2236 mL	22.4472 mL
5 mM	0.4489 mL	2.2447 mL	4.4894 mL
10 mM	0.2245 mL	1.1224 mL	2.2447 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.67 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.67 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.67 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.67 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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