TMPyP4 tosylate|36951-72-1|(TMP 1363)-陌孚医药/Medlife

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TMPyP4 tosylate (Synonyms: TMP 1363)

目录号: PC10387 纯度: ≥98%

CAS No. :36951-72-1

商品编号	规格	价格	会员价	是否有货	数量
PC10387-50mg	50mg	¥686.00	请登录
PC10387-10mM (in 1mL H2O)	10mM(in1mLH2O)	¥490.00	请登录

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中文名称	TMPyP4 tosylate
中文别名	5,10,15,20-四(1-甲基-4-吡啶基)卟啉四(对甲苯磺酸盐);5,10,15,20-四-(N-甲基吡啶-4-基)-21H,23H-卟啉-四-(p-甲苯磺酸);meso-四（N-甲基-4-吡啶基）卟吩四甲苯磺酸酯;meso-四(N-甲基-4-吡啶基)卟啉;α,β,γ,δ-四(1-甲基吡啶嗡-4-基)卟吩对甲苯磺酸盐;内消旋-四(N-甲基-4-吡啶基)卟吩四甲苯磺酸盐;α,β,γ,δ-四(1-甲基吡啶嗡-4-基)卟啉对甲苯磺酸盐;5,10,15,20-四(N-甲基-4-吡啶鎓)卟吩对甲苯磺酸盐
英文名称	TMPyP4 tosylate
英文别名	5,10,15,20-Tetrakis(N-methyl-4-pyridyl)porphine tetratosylate;4-methylbenzenesulfonate,5,10,15,20-tetrakis(1-methylpyridin-1-ium-4-yl)-21,22-dihydroporphyrin;TMPYP;TMPyP4 tosylate;meso-Tetra (N-methyl-4-pyridyl) porphine tetra tosylate;TMPyP ,Mg] [Fo;tmpyp tetratosylate;α,β,γ,δ-Tetrakis(1-methylpyridinium-4-yl)porphyrin p-Toluenesulfonate;meso-Tetra(4-N-methylpyridyl)porphyrine tetratosylate
Cas No.	36951-72-1
分子式	C₄₄H₄₂N₈^.₄[C₇H₈O₃S]
分子量	1371.66
包装储存	4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

生物活性

TMPyP4 tosylate (TMP 1363) is a quadruplex-specific ligand. TMPyP4 tosylate inhibits the interaction between G-quadruplexes and IGF-1. TMPyP4 tosylate is a telomerase inhibitor and inhibits cancer cells proliferation. TMPyP4 tosylate is also a stabilizer of nucleic acid secondary structure and an acetylcholinesterase inhibitor. Besides, TMPyP4 tosylate has antiviral activity against SARS-CoV-2.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

AChE

G-quadruplex

Telomerase

SARS-CoV-2

体外研究(In Vitro)

TMPyP4 tosylate (50μM, 96 h) 抑制端粒酶阳性 HOS 细胞中的端粒酶活性.
TMPyP4 tosylate (50μM, 48 或 96 h) 抑制 HOS 细胞的生长.
TMPyP4 tosylate (50μM, 96 h) 在 HOS、Saos-2、MG-63 和 U2OS 细胞系中诱导细胞凋亡。
TMPyP4 tosylate (100μM，24 或 48 h) 增加 K562 细胞中的细胞周期调节蛋白和 MAPK 含量。

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line:	HOS cells
Concentration:	50? μM
Incubation Time:	48 or 96 h
Result:	Time-dependently inhibited cell viability.

Western Blot Analysis

Cell Line:	K562 cells
Concentration:	100? μM
Incubation Time:	24 or 48 h
Result:	Increased the expression of p21 protein and p57 protein.

体内研究(In Vivo)

TMPyP4 tosylate (10 和 20 mg/kg，i.p.，每周两次) 抑制 MX-1 肿瘤模型中的肿瘤生长。
TMPyP4 tosylate (15mg/kg 或 30mg/kg，i.n.) 降低感染 SARS-CoV-2 的仓鼠的平均病毒载量。
TMPyP4 tosylate (30mg/kg，i.n.，仓鼠) 在给药后 1 h 达到最高浓度，C_max 为 17.88 μg/mL，半衰期 (T_1/2) 6.36 h.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	MX-1 mammary chemoadjuvant model
Dosage:	10 and 20 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection (i.p.), twice weekly.
Result:	Inhibited tumor growth and prolonged mice survival.

Animal Model:	SARS-CoV-2-infected hamster
Dosage:	15?mg/kg or 30?mg/kg
Administration:	i.n., starting at 1?h prior to virus inoculation and continuing until 3 days post infection
Result:	Decreased the mean viral loads in the nasal wash, nasal turbinate and lung tissues.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

参考文献

[1]. Chen H, et al. Insuline-like growth factor type I selectively binds to G-quadruplex structures. Biochim Biophys Acta Gen Subj. 2019 Jan;1863(1):31-38. [Information]

[2]. Fujimori J, et al. Antitumor effects of telomerase inhibitor TMPyP4 in osteosarcoma cell lines. J Orthop Res. 2011 Nov;29(11):1707-11. [Information]

[3]. Fujiwara N, et al. a Stabilizer of Nucleic Acid Secondary Structure, Is a Novel Acetylcholinesterase Inhibitor. PLoS One. 2015 Sep 24;10(9):e0139167. [Information]

[4]. Mikami-Terao Y, et al. Antitumor activity of G-quadruplex-interactive agent TMPyP4 in K562 leukemic cells. Cancer Lett. 2008 Mar 18;261(2):226-34. [Information]

[5]. Grand CL, et al. The cationic porphyrin TMPyP4 down-regulates c-MYC and human telomerase reverse transcriptase expression and inhibits tumor growth in vivo. Mol Cancer Ther. 2002 Jun;1(8):565-73. Erratum in: Mol Cancer Ther.2003 Feb;2(2):208. [Information]

[6]. Qin G, et al. RNA G-quadruplex formed in SARS-CoV-2 used for COVID-19 treatment in animal models. Cell Discov. 2022 Sep 6;8(1):86. [Information]

溶解度数据

体外研究:

H₂O : 25 mg/mL (18.33 mM; Need ultrasonic)

DMSO : 10 mg/mL (7.33 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	0.7334 mL	3.6668 mL	7.3335 mL
5 mM	0.1467 mL	0.7334 mL	1.4667 mL
10 mM	0.0733 mL	0.3667 mL	0.7334 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 7.14 mg/mL (5.24 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60°C
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1 mg/mL (0.73 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (0.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1 mg/mL (0.73 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (0.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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