AMG-517|659730-32-2|-陌孚医药/Medlife

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AMG-517

目录号: PC11849 纯度: ≥98%

CAS No. :659730-32-2

商品编号	规格	价格	会员价
PC11849-5mg	5mg	¥1176.00	请登录
PC11849-25mg	25mg	¥3724.00	请登录
PC11849-100mg	100mg	¥7840.00	请登录
PC11849-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥1666.00	请登录

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中文名称

AMG-517

中文别名

AMG517 抑制剂;N-(4-(6-(4-(三氟甲基)苯基)嘧啶-4-基氧基)苯并[d]噻唑-2-基)乙酰胺;N-[4-[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-嘧啶基]氧基]-2-苯并噻唑基]乙酰胺

英文名称

AMG-517

英文别名

AMG 517;AMG-517;N-(4-(6-(4-(trifluoromethyl)phenyl)pyrimidin-4-yloxy)benzo[d]thiazol-2-yl)acetamide;AMG517;172V4FBZ75;Acetamide, N-(4-((6-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-4-pyrimidinyl)oxy)-2-benzothiazolyl)-;N-[4-[6-[4-(trifluoromethyl)phenyl]pyrimidin-4-yl]oxy-1,3-benzothiazol-2-yl]acetamide;N-[4-({6-[4-(trifluoromethyl)phenyl]pyrimidin-4-yl}oxy)-1,3-benzothiazol-2-yl]acetamide;YUTIXVXZQIQWGY-UHFFFAOYSA-N;GTPL4129;JMC503515 Compound 23;BDBM20557;HMS3653C07;AOB87374;BCP07380;2210AH

Cas No.

659730-32-2

分子式

C₂₀H₁₃F₃N₄O₂S

分子量

430.40

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

AMG 517 is a potent and selective vanilloid receptor-1 (TRPV1) antagonist with an IC₅₀ of 0.5 nM.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 0.5 nM (TRPV1)

体外研究(In Vitro)

AMG 517 retains potency in the capsaicin- and acid-mediated assays with IC₅₀ values of 0.9 and 0.5 nM. AMG 517 inhibits capsaicin, pH 5, and heat-inducedCa uptake into cells expressing TRPV1 with IC₅₀ values of 1 to 2 nM. AMG 517 blocks capsaicin-, proton-, and heat-induced inward currents in TRPV1-expressing cells similarly. AMG 517 inhibits native TRPV1 activation by capsaicin in rat dorsal root ganglion neurons with an IC50 value of 0.68 ± 0.2 nM. AMG 517 is a competitive antagonist of both rat and human TRPV1 with dissociation constant (Kb) values of 4.2 and 6.2 nM, respectively.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

AMG 517 is shown to be effective in a rodent “on-target” biochemical challenge model (capsaicin-induced flinch, ED₅₀=0.33 mg/kg p.o.) and is antihyperalgesic in a model of inflammatory pain (CFA-induced thermal hyperalgesia, MED=0.83 mg/kg, p.o.).The minimally effective dose is 0.3 mg/kg for AMG 517 and the corresponding plasma concentration is 90 ng/mL. Oral administration of AMG 517 reverses established thermal hyperalgesia in a dose-dependent manner at 21 h after CFA injection. AMG 517 causes transient hyperthermia in rodents, dogs, and monkeys. AMG 517 induces hyperthermia in a steep dose-dependent manner, with 0.3, 1, and 3 mg/kg associated with 0.5, 0.6, and 1.6°C increases in body temperature, respectively. Body temperatures of rats treated with all doses of AMG 517 return to baseline within 10 to 20 h.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Doherty EM, et al. Novel vanilloid receptor-1 antagonists: 2. Structure-activity relationships of 4-oxopyrimidines leading to the selection of a clinical candidate. J Med Chem. 2007 Jul 26;50(15):3515-27. [Information]

[2]. Gavva NR, et al. Repeated administration of vanilloid receptor TRPV1 antagonists attenuates hyperthermia elicited by TRPV1 blockade. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Oct;323(1):128-37. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 41.67 mg/mL (96.82 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3234 mL	11.6171 mL	23.2342 mL
5 mM	0.4647 mL	2.3234 mL	4.6468 mL
10 mM	0.2323 mL	1.1617 mL	2.3234 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.81 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.81 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.81 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.81 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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