BVT 2733|376640-41-4|-陌孚医药/Medlife

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BVT 2733

目录号: PC12618 纯度: ≥98%

CAS No. :376640-41-4

商品编号	规格	价格	会员价
PC12618-5mg	5mg	¥637.00	请登录
PC12618-10mg	10mg	¥1078.00	请登录
PC12618-50mg	50mg	¥3920.00	请登录
PC12618-100mg	100mg	¥6370.00	请登录

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中文名称

BVT 2733

中文别名

3-氯-2-甲基-n-(4-(2-(4-甲基哌嗪-1-基)-2-氧代乙基)噻唑-2-基)苯磺酰胺;BVT 2733

英文名称

BVT 2733

英文别名

BVT2733;3-chloro-2-methyl-N-(4-(2-(4-methylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl)thiazol-2-yl)benzenesulfonamide;3-chloro-2-methyl-N-[4-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl]benzenesulfonamide;BVT-2733;1-[[2-[[(3-Chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino]-4-thiazolyl]acetyl]-4-methyl-piperazine;3-Chloro-2-methyl-N-[4-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)-2-oxoethyl]-2-thiazolyl]-benzenesulfonamide;BVT 2733;2EGD70329U;C17H21ClN4O3S2;BENZENESULFONAMIDE, 3-CHLORO-2-METHYL-N-[4-[2-(4-METHYL-1-PIPERAZINYL)-2-OXOETHYL]-2-THIAZOLYL]-;Benzenesulfonamide, 3-chloro-2-methyl-N-(4-(2-(4-methyl-1-piperazinyl)-2-oxoethyl)-2-thiazolyl)-;AOB5047;BCP15782;3234AH;BDBM5011790

Cas No.

376640-41-4

分子式

C₁₇H₂₁ClN₄O₃S₂

分子量

428.96

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

BVT 2733 is a potent, selective, and orally active non-steroidal 11β-hydroxydehydrogenase 1 (11β-HSD1) inhibitor. BVT 2733 is potently against the mouse enzyme (IC₅₀=96 nM) over the human enzyme (IC₅₀=3341 nM). BVT 2733 has the potential for the study of arthritis and obesity related disease.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 96 nM (mouse 11β-HSD1)
IC50: 3341 nM (human 11β-HSD1)

体外研究(In Vitro)

BVT 2733 (100 μM; 24 hours) co-treatment with PA (100 μM) reduces MCP-1 expression in fully differentiation adipocytes.
BVT 2733 (50-100 μM; 24 hours) reduces the inflammation protein levels (MCP-1, IL-6) in medium in J774.1 macrophages by Elisa.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

RT-PCR

Cell Line:	Differentiation adipocytes
Concentration:	100 μM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Down-regulated MCP-1 mRNA level.

体内研究(In Vivo)

BVT-2733 (oral administration; 100 mg/kg; twice daily; 2 weeks) attenuates the arthritis severity and anti-CII level and decreases the levels of serum TNF-α, IL-1β, IL-6 and IL-17 in CIA mice.
BVT 2733 (oral administration; 100 mg/kg; dosed (09.00 and 17.00 h); last 4 weeks) exhibits decreased body weight and enhanced glucose tolerance and insulin sensitivity when it compares to control mice. It also down-regulated the expression of inflammation-related genes including monocyte chemoattractant protein 1 (MCP-1), tumor necrosis factor alpha (TNF-α) and the number of infiltrated macrophages within the adipose tissue in vivo.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Collagen-induced arthritis (CIA) mice
Dosage:	100 mg/kg
Administration:	Oral administration; twice daily; 2 weeks
Result:	Reduced synovial inflammation and joint destruction.

Animal Model:	C57BL/6J mice
Dosage:	100 mg/kg
Administration:	Oral administration; dosed (09.00 and 17.00 h); last 4 weeks
Result:	Improved metabolic homeostasis and suppressed the inflammation of adipose tissue in diet-induced obese mice.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. 11β-hydroxydehydrogenase 1 (11β-HSD1) Inhibitor in Development

[2]. Zhang L, et al. 11β-Hydroxysteroid dehydrogenase 1 inhibition attenuates collagen-induced arthritis. Int Immunopharmacol. 2013 Nov;17(3):489-94. [Information]

[3]. Wang L, et al. BVT.2733, a selective 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 inhibitor, attenuates obesity and inflammation in diet-induced obese mice. PLoS One. 2012;7(7):e40056. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 50 mg/mL (116.56 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3312 mL	11.6561 mL	23.3122 mL
5 mM	0.4662 mL	2.3312 mL	4.6624 mL
10 mM	0.2331 mL	1.1656 mL	2.3312 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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