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Atrasentan hydrochloride (Synonyms: 盐酸阿曲生坦; ABT-627 hydrochloride; (+)-A 127722 hydrochloride; A-147627 hydrochloride)
目录号: PC10592 纯度: ≥98%
CAS No. :195733-43-8
商品编号 规格 价格 会员价 是否有货 数量
PC10592-2mg 2mg ¥2041.34 请登录
PC10592-5mg 5mg ¥3062.50 请登录
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中文名称
Atrasentan hydrochloride
中文别名
盐酸阿曲生坦;(2R,3R,4S)-4-(1,3-苯并二氧戊环-5-基)-1-[2-(二丁基氨基)-2-氧代乙基]-2-(4-甲氧基苯基)吡咯烷-3-羧酸盐酸盐;((1R,4R)-4-氨基环己基)甲醇
英文名称
Atrasentan hydrochloride
英文别名
Atrasentan hydrochloride;(2R,3R,4S)-4-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-1-[2-(dibutylamino)-2-oxoethyl]-2-(4-methoxyphenyl)pyrrolidine-3-carboxylic acid hydrochloride;(2r,3r,4s)-4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-1-[2-(dibutylamino)-2-oxoethyl]-2-(4-methoxyphenyl)pyrrolidine-3-carboxylic acid hydrochloride(1:1);Abbott 147627;ABT627;ABT-627;Atrasentan HCl;Atrasentan hydrochloride (USAN);2R-(4-Methoxyphenyl)-4S-(1,3-benzodioxol-5-yl)-1-(N, N-di(n-butyl)aminocarbonyl-methyl)-pyrrolidine-3R-carboxylic acid hydrochloride;(2R,3R,4S)-4-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-1-[2-(dibutylamino)-2-oxoethyl]-2-(4-methoxyphenyl)-3-pyrrolidinecarboxylic acid hydrochloride;A-147627 hydrochloride;ABT-627 hydrochloride;A 147627.1;Unii-E4G31X93za;Atrasentan hydrochloride [usan];ABT 627;Atrasentan hydrochloride (ABT-627
Cas No.
195733-43-8
分子式
C29H38N2O6.HCl
分子量
547.08
包装储存

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

生物活性

Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) is a selective endothelin A receptor antagonist with an IC50 of 0.0551 nM for ETA.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 0.055 nM (ETA)

体外研究(In Vitro)

Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) (0-50 μM) significantly inhibits LNCaP and C4-2b prostate cancer cell growth. Atrasentan profoundly induces several CYPs and drug transporters (e.g. 12-fold induction of CYP3A4 at 50 μM). It is a moderate P-gp inhibitor (IC50 in P388/dx cells=15.1±1.6 μM) and a weak BCRP inhibitor (IC50 in MDCKII-BCRP cells=59.8±11 μM).

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) (3 mg/kg, p.o.) inhibits the pressor response induced by big endothelin-1 (1 nmol/kg) in pithed rats. Aatrasentan (ABT-627, 10 mg/kg, i.p.) inhibits the C4-2b tumor growth within the bone environment to some extent in the SCID-hu model.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

ClinicalTrial
参考文献
溶解度数据
体外研究: 

DMSO : 28.57 mg/mL (52.22 mM; Need ultrasonic)

H2O : 0.5 mg/mL (0.91 mM; ultrasonic and warming and adjust pH to 4 with HCl and heat to 60°C)

0.1 M HCL : < 1 mg/mL (ultrasonic;warming;adjust pH to 1 with HCl;heat to 60°C) (insoluble)

配制储备溶液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8279 mL 9.1394 mL 18.2789 mL
5 mM 0.3656 mL 1.8279 mL 3.6558 mL
10 mM 0.1828 mL 0.9139 mL 1.8279 mL
*

产品不同,其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液;配成溶液后,建议分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时,建议在 6 个月内使用,-20°C 储存时,建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH?O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 4.

    建议依照次序添加每种溶剂: 0.5% CMC-Na/saline water

    Solubility: 0.75 mg/mL (1.37 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming

*
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1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2