CFTRinh-172|307510-92-5|-陌孚医药/Medlife

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CFTRinh-172

目录号: PC11934 纯度: ≥98%

CAS No. :307510-92-5

商品编号	规格	价格	会员价
PC11934-10mg	10mg	¥1009.40	请登录
PC11934-50mg	50mg	¥3224.20	请登录
PC11934-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥686.00	请登录

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中文名称

CFTRinh-172

中文别名

3-[(3-三氟甲基)苯基]-5-[(4-羧基苯基)亚甲基]-2-硫代-4-噻唑烷酮;3-[(3-三氟甲基)苯基]-5-[(4-羧基苯基)亚甲基]-2-硫代-4-噻唑烷;3-[(3-三氟甲基)苯基]-5-[(4-羧基苯基)亚甲基]-2-硫氧代-4-噻唑烷酮;CFTRinh 172 抑制剂

英文名称

CFTRinh-172

英文别名

Benzoic acid,4-[[4-oxo-2-thioxo-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-5-thiazolidinylidene]methyl]-;4-[4-Oxo-2-thioxo-3-(3-trifluoromethyl-phenyl)-thiazolidin-(5Z)-ylidenemethyl]-benzoic acid;CFTR Inhibitor-172;CFTRinh 172;CFTRinh-172;4-[4-OXO-2-THIOXO-3-(3TRIFLUOROMETHYL-PHENYL)-THIAZOLIDIN-5-YLIDENEMETHYL]-BENZOIC ACID (FOR R&CFTR(inh)-172;5-[(4-Carboxyphenyl)methylene]-2-thioxo-3-[(3-trifluoromethyl)phenyl-4-thiazolidinone

Cas No.

307510-92-5

分子式

C₁₈H₁₀NO₃F₃S₂

分子量

409.40

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

CFTR(inh)-172 is a potent and selective blocker of the CFTR chloride channel; reversibly inhibits CFTR short-circuit current in less than 2 minutes with a K_i of 300 nM.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

Ki: 300 nM (CFTR)

体外研究(In Vitro)

Inhibition by CFTR(inh)-172 is complete in approximately 10 minutes (t_1/2=4 minutes) and is reversed after ishout with t_1/2 approximately 5 minutes. CFTRinh-172 is nontoxic to FRT cells after 24 hours at concentrations up to 100 μM. CFTR(inh)-172 does not alter CFTR unitary conductance (8 pS), but reduces open probability by > 90% with K_i=0.6 μM. This effect is due to increased mean channel closed time without changing mean channel open time. The K_i values for inhibition of Cl current in wild-type, G551D, and G1349D CFTR are about 0.5 μM; however, K_i is significantly reduced to 0.2 μM for vF508 CFTR.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

A single intraperitoneal injection of CFTR(inh)-172 (250 μg/kg) in mice reduces by more than 90% cholera toxin–induced fluid secretion in the small intestine over 6 hours. CFTR(inh)-172 is nontoxic at high concentrations in mouse models. CFTRinh-172 significantly reduces fluid secretion to that in saline control loops, whereas an inactive CFTRinh-172 analog does not inhibit fluid secretion.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Ma T, et al. Thiazolidinone CFTR inhibitor identified by high-throughput screening blocks cholera toxin-induced intestinal fluid secretion. J Clin Invest. 2002 Dec;110(11):1651-8. [Information]

[2]. Taddei A, et al. Altered channel gating mechanism for CFTR inhibition by a high-affinity thiazolidinone blocker. FEBS Lett. 2004 Jan 30;558(1-3):52-6. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 50 mg/mL (122.13 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4426 mL	12.2130 mL	24.4260 mL
5 mM	0.4885 mL	2.4426 mL	4.8852 mL
10 mM	0.2443 mL	1.2213 mL	2.4426 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (6.11 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (6.11 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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