盐酸甲氟喹|51773-92-3|(盐酸甲氟喹; Mefloquin hydrochloride)-陌孚医药/Medlife

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盐酸甲氟喹 (Synonyms: 盐酸甲氟喹; Mefloquin hydrochloride)

目录号: PC12837 纯度: ≥98%

CAS No. :51773-92-3

商品编号	规格	价格	会员价
PC12837-100mg	100mg	¥539.00	请登录
PC12837-1g	1g	¥2793.00	请登录
PC12837-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥588.00	请登录

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中文名称	盐酸甲氟喹
中文别名	盐酸甲氟喹;盐酸六氟哌喹;(2R)-(+/-)-alpha-2-哌啶基-2,8-双三氟甲基-4-喹啉甲醇单盐酸盐;1,2-丁二硫醇;Mefloquine Hydrochloride 盐酸甲氟喹;氟甲喹羟哌啶;盐酸甲氟喹 EP标准品;盐酸甲氟喹 USP标准品;盐酸甲氟喹标准品;盐酯甲氟喹;甲氟喹盐酸盐
英文名称	Mefloquine hydrochloride
英文别名	Mefloquine hydrochloride;(2R)-(+/-)-alpha-2-Piperidinyl-2,8-bis(trifluoromethyl)-4-quinolinemethanol monohydrochloride;Mefloquin hydrochloride;Mefloquine;Mefloquine Hydrochlo;MEFLOQUINE HYDROCHLORIDE, USP;(AS)-rel-a-(2R)-2-Piperidinyl-2,8-bis(trifluoromethyl)-4-quinolinemethanol monohydrochloride
Cas No.	51773-92-3
分子式	C₁₇N₂OF₆ClH₁₇
分子量	414.77
包装储存	4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

生物活性

Mefloquine hydrochloride (Mefloquin hydrochloride), a quinoline antimalarial agent, is an anti-SARS-CoV-2 entry inhibitor. Mefloquine hydrochloride is also a K channel (KvQT1/minK) antagonist with an IC₅₀ of ~1 μM. Mefloquine hydrochloride can be used for malaria, systemic lupus erythematosus and cancer research.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

Plasmodium

体外研究(In Vitro)

Mefloquine hydrochloride selectively inhibits prostate cancer (PCa) cell growth with an IC₅₀ of ~10 μM. Mefloquine hydrochloride also induces hyperpolarization of the mitochondrial membrane potential (MMP), as well as ROS generation.
Mefloquine hydrochloride (10 μM)-mediated ROS simultaneously downregulated Akt phosphorylation and activated ERK, JNK and AMPK signaling in PC3 cells.
Mefloquine shows higher anti-SARS-CoV-2 activity than Hydroxychloroquine in VeroE6/TMPRSS2 and Calu-3 cells, with IC₅₀ of 1.28 μM, IC₉₀ of 2.31 μM, and IC₉₉ of 4.39 μM in VeroE6/TMPRSS2 cells. Mefloquine inhibits viral entry after viral attachment to the target cell.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Mefloquine hydrochloride (5 mg/kg; i.p.; daily; 14 days) reverses the lower vertebral cancellous bone volume and bone formation; and has modest effects on cortical bone volume, thickness, and moment of inertia in old mice.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Young 3.5-month-old and old 21-month-old female C57BL/6 mice
Dosage:	5 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; daily; 14 days
Result:	Reversed the lower vertebral cancellous bone volume and bone formation in old mice.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Kang J, et al. Interactions of the antimalarial drug mefloquine with the human cardiac potassium channels KvLQT1/minK andHERG. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Oct;299(1):290-6. [Information]

[2]. Yan KH, et al. Mefloquine exerts anticancer activity in prostate cancer cells via ROS-mediated modulation of Akt, ERK, JNK and AMPK signaling. Oncol Lett. 2013 May;5(5):1541-1545. [Information]

[3]. Kaho Shionoya, et al. Mefloquine, a Potent Anti-severe Acute Respiratory Syndrome-Related Coronavirus 2 (SARS-CoV-2) Drug as an Entry Inhibitor 体外研究. Front Microbiol. 2021 Apr 30;12:651403. [Information]

[4]. Rafael Pacheco-Costa, et al. Reversal of loss of bone mass in old mice treated with mefloquine. Bone. 2018 Sep;114:22-31. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 50 mg/mL (120.55 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 2.86 mg/mL (6.90 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4110 mL	12.0549 mL	24.1097 mL
5 mM	0.4822 mL	2.4110 mL	4.8219 mL
10 mM	0.2411 mL	1.2055 mL	2.4110 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (6.03 mM); Clear solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (6.03 mM) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (6.03 mM); Clear solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (6.03 mM) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: 2.5 mg/mL (6.03 mM); Clear solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (6.03 mM) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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