chroman 1|1273579-40-0|-陌孚医药/Medlife

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chroman 1

目录号: PC15928 纯度: ≥98%

CAS No. :1273579-40-0

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中文名称

chroman 1

中文别名

(3S)-N-[2-[2-(二甲基氨基)乙氧基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯基]-3,4-二氢-6-甲氧基-2H-1-苯并吡喃-3-甲酰胺

英文名称

chroman 1

英文别名

ROCK-II inhibitor;(3S)-N-[2-[2-(dimethylamino)ethoxy]-4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl]-6-methoxy-3,4-dihydro-2H-chromene-3-carboxamide;chroman 1;3543AH;(3S)-N-{2-[2-(Dimethylamino)ethoxy]-4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl}-6-methoxy-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-3-carboxamide

Cas No.

1273579-40-0

分子式

C₂₄H₂₈N₄O₄

分子量

436.50

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

Chroman 1 is a highly potent and selective ROCK inhibitor. Chroman 1 is more potent against ROCK2 (IC₅₀=1 pM) than ROCK1 (IC₅₀=52 pM). Chroman 1 also has inhibitory activity against MRCK, with an IC₅₀ of 150 nM.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

ROCK2

1 pM (IC₅₀)

ROCK1

52 pM (IC₅₀)

MRCK

150 nM (IC₅₀)

体外研究(In Vitro)

Chroman 1 (50 nM, 24 h) inhibits caspase-3/7 activation and reduces apoptosis in human pluripotent stem cells.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Apoptosis Analysis

Cell Line:	hESCs (human pluripotent stem cells) (WA09)
Concentration:	50 nM
Incubation Time:	0-12 h or 24 h
Result:	Reduced the number of apoptotic cells, reduced caspase-3/7 activation.

Western Blot Analysis

Cell Line:	hESCs (human pluripotent stem cells) (WA09)
Concentration:	50 nM
Incubation Time:	24 h
Result:	Partially inhibited caspase-3 activation.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Yu Chen, et al. A Versatile Polypharmacology Platform Promotes Cytoprotection and Viability of Human Pluripotent and Differentiated Cells. bioRxiv 815761.

[2]. Yen Ting Chen, et al. Asymmetric synthesis of potent chroman-based Rho kinase (ROCK-II) inhibitors. Med.Chem.Commun., 2011, 2, 73-75.

溶解度数据

体外研究:

DMSO : ≥ 50 mg/mL (114.55 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2910 mL	11.4548 mL	22.9095 mL
5 mM	0.4582 mL	2.2910 mL	4.5819 mL
10 mM	0.2291 mL	1.1455 mL	2.2910 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 3.25 mg/mL (7.45 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3.25 mg/mL (7.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 32.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (5.73 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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