CGS 15943|104615-18-1|-陌孚医药/Medlife

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CGS 15943

目录号: PC11172 纯度: ≥98%

CAS No. :104615-18-1

商品编号	规格	价格	会员价
PC11172-10mg	10mg	¥890.82	请登录
PC11172-25mg	25mg	¥2112.88	请登录
PC11172-50mg	50mg	¥3773.00	请登录

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中文名称

CGS 15943

中文别名

9-氯-2-(2-呋喃基)[1,2,4]三唑并[1,5-c]喹唑啉-5-胺

英文名称

CGS 15943

英文别名

[1,2,4]Triazolo[1,5-c]quinazolin-5-amine,9-chloro-2-(2-furanyl)-;9-chloro-2-(furan-2-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazolin-5-amine;CGS 15943;5-amino-9-chloro-2-(2-furanyl)-1,2,4-triazolo[1,5-c]-quinazoline;5-amino-9-chloro-2-(2-furyl)-[1,2,4]-triazolo[1,5-c] quinazoline;9-chloro-2-(2-furanyl) [1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazolin-5-amine;9-Chloro-2-(2-furanyl)-(1,2,4)triazolo(1,5-c)quinazolin-5-amine;9-chloro-2-(2-furyl)[1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazolin-5-amine;CGS 15943A;CGS-15943;9-Chloro-2-(2-furanyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazolin-5-amine;CGS-15943A;CGS-15943 ADENOSINE A1 RECEPTOR;9-CHLORO-2-(2-FURYL)(1,2,4)TRIAZOLO(1,5-C)QUINAZOLIN-5-AMINE;9-chloro-2-(2-furyl)-(1,2,4)triazolo(1,5-c)quinazolin-5-imine;9-Chloro-2-(furan-2-yl)[1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazolin-5-amine;9-Chloro-5,6-dihydro-2-(furan-2-yl)[1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazolin-5-imine

Cas No.

104615-18-1

分子式

C₁₃H₈N₅OCl

分子量

285.69

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

CGS 15943 is an orally bioavailable non-xanthine Adenosine Receptor antagonist. Its K_i for human A1, A2A, A2B, and A3 Adenosine Receptors are 3.5, 4.2, 16, and 50 nM in transfected CHO cells, respectively. .

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

p110γ

1.1 μM (IC₅₀)

p110δ

8.47 μM (IC₅₀)

adenosine A1 receptor

3.5 nM (Ki)

adenosine A2A receptor

4.2 nM (Ki)

adenosine A2B receptor

16 nM (Ki)

adenosine A3 receptor

50 nM (Ki)

体外研究(In Vitro)

CGS 15943 inhibits the kinase activity of the class IB PI3K isoform p110γ with an IC₅₀ of 1.1 μM and shows slight inhibition on p110δ with an IC₅₀ of 8.47 μM.
CGS 15943 (0-20 μM; 72 hours) inhibits growth of HLF and SK-Hep-1 cells, as well as HepG2 and PLC-PRF-5 cells.
CGS 15943 (0-20 μM; 24 hours) reduces the phosphorylation of Akt at its residues Ser473 and Thr308 in HLF and Sk-Hep-1 cells.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line:	HLF, SK-Hep-1, HepG2 and PLC-PRF-5 cells
Concentration:	0 μM; 1 μM; 5 μM; 10 μM; 20 μM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Inhibited growth of four distinct HCC cell lines.

Western Blot Analysis

Cell Line:	HLF and Sk-Hep-1 cells
Concentration:	0 μM; 1 μM; 5 μM; 10 μM; 20 μM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Inhibited the PI3K/Akt pathway in HLF and Sk-Hep-1 cells

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Gao Y, et al. CGS 15943, an adenosine A2 receptor antagonist, reduces cerebral ischemic injury in the Mongolian gerbil. Life Sci. 1994;55(3):PL61-5. [Information]

[2]. Klotz KN, et al. Adenosine receptors and their ligands. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2000 Nov;362(4-5):382-91. [Information]

[3]. Edling CE, et al. Caffeine and the analog CGS 15943 inhibit cancer cell growth by targeting the phosphoinositide 3-kinase/Akt pathway. Cancer Biol Ther. 2014 May;15(5):524-32. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 12.22 mg/mL (42.77 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.5003 mL	17.5015 mL	35.0030 mL
5 mM	0.7001 mL	3.5003 mL	7.0006 mL
10 mM	0.3500 mL	1.7501 mL	3.5003 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 1.22 mg/mL (4.27 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1.22 mg/mL (4.27 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 1.22 mg/mL (4.27 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1.22 mg/mL (4.27 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.22 mg/mL (4.27 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.22 mg/mL (4.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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