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Etoricoxib (Synonyms: 依托考昔; MK-0663; L-791456)

目录号: PC14072 纯度: ≥98%

CAS No. :202409-33-4

商品编号	规格	价格	会员价
PC14072-10mg	10mg	¥411.60	请登录
PC14072-20mg	20mg	¥588.00	请登录
PC14072-50mg	50mg	¥882.00	请登录
PC14072-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥490.00	请登录

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中文名称

Etoricoxib

中文别名

依托考昔;5-氯-2-(6-甲基吡啶-3-基)-3-(4-甲基磺酰苯基)吡啶;WITEGANS035依托考昔标准品;富马酸替诺福韦二吡呋酯混合二聚体;依他昔布;依他昔布(依托考昔);依托考昔标准品;依托考昔-13C-D3;依托考昔杂质;依托昔布;依妥考昔;2,3'-联吡啶,5-氯-6'-甲基-3-[4-(甲基磺酰基)苯基];依托考西

英文名称

Etoricoxib

英文别名

5-Chloro-6'-methyl-3-(4-(methylsulfonyl)phenyl)-2,3'-bipyridine;5-Chloro-2-(6-methylpyridin-3-yl)-3-(4-methylsulfonylphenyl)pyridine;Etoricoxib;5-Chloro-6'-methyl-3-(4-(methylsulfonyl)-phenyl)-2,3'-bipyridine;[14C]-Etoricoxib;2-(6-methylpyrid-3-yl)-3-(4-methylsulfonylphenyl)-5-chloropyridine;3-(4-methylsulfonylphenyl)-2-(2-methyl-5-pyridyl)-5-chloro-pyridine;5-chloro-3-(4-(methylsulfonyl)phenyl)-2-(Methyl-5-pyridinyl) pyridine;5-chloro-3(methylsulfonyl)phenyl-2-((4-methyl)-3-pyridyl)-pyridine;Algix;Arcoxia;Etoricoxibe;MK-0663;MK-663;Nucoxia;Tauxib;UNII-WRX4NFY03R;5-Chloro-3-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-2-(2-methyl-5-pyridinyl)pyridine;5-Chloro-6′-methyl-3-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-2,3′-bipyridine;Etoricoxib IMpurity

Cas No.

202409-33-4

分子式

C₁₈H₁₅N₂O₂Scl

分子量

358.84

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

Etoricoxib (MK-0663) is a non steroidal anti-inflammatory agent, acting as a selective and orally active COX-2 inhibitor, with IC₅₀s of 1.1 μM and 116 μM for COX-2 and COX-1 in human whole blood.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

COX-2

1.1 μM (IC₅₀, in human whole blood)

COX-1

116 μM (IC₅₀, in human whole blood)

体外研究(In Vitro)

Etoricoxib (MK-0663) is a selective and orally active COX-2 inhibitor, with IC₅₀s of 1.1 μM, 116 μM and 5 μM for COX-2, COX-1 in human whole blood and purified human COX-2, respectively. Etoricoxib (MK-0663) shows inhibitory effect on PGE2 production by CHO (COX-2) cells (IC₅₀, 79 nM), on purified human COX-2 with detergent (IC₅₀, 4.1 μM), and on purified PGE2 production by U937 microsomes (low substrate; IC₅₀, 12.1 μM). However, Etoricoxib (MK-0663) has little activity against COX-1 with a K_i of 167 μM.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Etoricoxib (MK-0663) (0.1-30 mg/kg, p.o.) dose-dependently inhibits carrageenan-induced paw edema, carrageenan-induced paw hyperalgesia, and endotoxin-induced pyresis in rats. Etoricoxib (≥10 mg/kg) completely reverses hyperalgesia response in the rat hyperalgesia model. Etoricoxib (MK-0663) (200 mg/kg/day) has no effect on urinary Cr excretion in rats, and nor in monkeys at 100 mg/kg/day. Etoricoxib (MK-0663) (50 and 100?mg/kg) potently increases the malondialdehyde (MDA) and myeloperoxidase (MPO) levels, and decreases the total glutathione (tGSH) and glutathione reductase (GSHRd) levels in rats. Etoricoxib (MK-0663) (100?mg/kg) significantly inhibits the decrease of NO in rats. Etoricoxib (MK-0663) (0.64 mg/kg, p.o.) reduces the features such as multiple plaque lesions, hyperplasia and dysplasia induced by 1,2-dimethylhydrazine dihydrochloride (DMH) in rats.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Riendeau D, et al.Etoricoxib (MK-0663): preclinical profile and comparison with other agents that selectively inhibit cyclooxygenase-2. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Feb;296(2):558-66. [Information]

[2]. Kunak CS, et al. The Effect of Etoricoxib on Hepatic Ischemia-Reperfusion Injury in Rats. Oxid Med Cell Longev. 2015;2015:598162. [Information]

[3]. Tanwar L, et al. Anti-proliferative and apoptotic effects of etoricoxib, a selective COX-2 inhibitor, on 1,2-dimethylhydrazine dihydrochloride-induced colon carcinogenesis. Asian Pac J Cancer Prev. 2010;11(5):1329-33. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 100 mg/mL (278.68 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7868 mL	13.9338 mL	27.8676 mL
5 mM	0.5574 mL	2.7868 mL	5.5735 mL
10 mM	0.2787 mL	1.3934 mL	2.7868 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.97 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.97 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.97 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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