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CaCCinh-A01.
目录号: PC12044 纯度: ≥98%
CAS No. :407587-33-1
商品编号 规格 价格 会员价 是否有货 数量
PC12044-5mg 5mg ¥705.60 请登录
PC12044-10mg 10mg ¥1293.60 请登录
PC12044-25mg 25mg ¥2704.80 请登录
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PC12044-100mg 100mg ¥8584.80 请登录
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中文名称
CaCCinh-A01.
中文别名
6-叔丁基-2-[(2-呋喃基羰基)氨基]-4,5,6,7-四氢苯并[B]噻吩-3-羧酸;CaCCinh-A01
英文名称
CaCCinh-A01
英文别名
CaCCinh-A01;6-t-butyl-2-(furan-2-carboxamido)-4,5,6,7-tetrahydrobenzo[b]thiophene-3-carboxylic acid;6-(1,1-Dimethylethyl)-2-[(2-furanylcarbonyl)amino]-4,5,6,7-tetrahydro-benzo[b]thiophene-3-carboxylic acid
Cas No.
407587-33-1
分子式
C18NO4SH21
分子量
347.43
包装储存
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
生物活性

CaCCinh-A01 is an inhibitor of both TMEM16A and calcium-activated chloride channel (CaCC) with IC50s of 2.1 and 10 μM, respectively.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 2.1 μM (TMEM16A), 10 μM (CaCC)

体外研究(In Vitro)

30 μM CaCCinh-A01 and 100 μM tannic acid strongly inhibit CaCC current following ATP stimulation. Calcium-dependent chloride current is reduced by 38±14, 66±10, and 91±1% by 0.1, 1, and 10 μM CaCCinh-A01, respectively. ATP-induced short-circuit currents are reduced by 38±7 and 78±3% at 10 and 30 μM CaCCinh-A01, respectively.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

CaCCinh-A01 (vein injection; 5 mg/kg; caudal vein injection within 15 min after the onset of reperfusion) significantly reduces infarction when compared with MCAO-saline treatment at 24 h or 72 h in middle cerebral artery occlusion model in mice.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Two-month-old male C57/BL6J mice
Dosage: 5 mg/kg
Administration: Vein injection; 5 mg/kg; caudal vein injection within 15 min after the onset of reperfusion
Result: Attenuated brain infarct size, improved neurological outcomes and lowered BBB permeability after ischemic stroke in mice.
运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
参考文献

[1]. TMEM16A inhibitors reveal TMEM16A as a minor component of calcium-activated chloridechannel conductance in airway and intestinal epithelial cells. J Biol Chem. 2011 Jan 21;286(3):2365-74.  [Information]

[2]. De La Fuente R, et al. Small-molecule screen identifies inhibitors of a human intestinal calcium-activated chloridechannel. Mol Pharmacol. 2008 Mar;73(3):758-68.  [Information]

[3]. Pin-Yi Liu, et al. TMEM16A Inhibition Preserves Blood-Brain Barrier Integrity After Ischemic Stroke.Front Cell Neurosci. 2019 Aug 6;13:360.  [Information]

溶解度数据
体外研究: 

DMSO : ≥ 50 mg/mL (143.91 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8783 mL 14.3914 mL 28.7828 mL
5 mM 0.5757 mL 2.8783 mL 5.7566 mL
10 mM 0.2878 mL 1.4391 mL 2.8783 mL
*

产品不同,其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液;配成溶液后,建议分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,建议在 6 个月内使用,-20°C 储存时,建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.20 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.20 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH?O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.20 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.20 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.20 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.20 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2