(±)-Bay K 8644|71145-03-4|((±)-Bay K 8644)-陌孚医药/Medlife

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(±)-Bay K 8644 (Synonyms: (±)-Bay K 8644)

目录号: PC16224 纯度: ≥98%

CAS No. :71145-03-4

商品编号	规格	价格	会员价
PC16224-5mg	5mg	¥1303.40	请登录
PC16224-10mg	10mg	¥2112.88	请登录
PC16224-25mg	25mg	¥4705.96	请登录

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中文名称

(±)-Bay K 8644

中文别名

氟硝尼啶;1,4-二氢-2,6-二甲基-5-硝基-4-(2-[三氟甲基]苯基)吡啶-3-羧酸甲酯;API,氟硝尼啶

英文名称

(±)-Bay K 8644

英文别名

( /-) BAYK8644;(±)-Bay K 8644;(±)BayK8644;(+/-)-BAY-K 8644;(1,4-dihydro-2,6-dimethyl-5-nitro-4-[2-(trifluoromethyl)-phenyl]-3-pyridine carboxylic acid methyl ester;1,4-D;2-aziridinecarbonitrile;2-cyano-2-aziridine;AC1L3M8Z;AC1Q4RJZ;CHEMBL177264;CTK1C2552;methyl-1,4-dihydro-2,6-dimethyl-5-nitro-4-(2-trifluoromethylphenyl)-pyridine-3-carboxylate;nitrile of aziridine-2-carboxylic acid;rac-Aziridin-2-carbonitril;BAYK8644;Bay K 8644

Cas No.

71145-03-4

分子式

C₁₆H₁₅N₂O₄F₃

分子量

356.30

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

Bay K 8644 ((±)-Bay K 8644) is a racemate consisting of two isomers (R)-(+)-Bay-K-8644 and (S)-(-)-Bay-K-8644. Bay K 8644 is a L-type Ca channel agonist with an EC₅₀ of 17.3 nM. Bay K 8644 increases Ca influx through sarcolemmal Ca channels by increasing the open time of the channel. Bay K 8644 has vasoconstrictive effects.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

L-type calcium channel

17.3 nM (EC₅₀)

体外研究(In Vitro)

In newborn rat ventricular cardiomyocytes, Bay K 8644 (1 μM) treatment increases L-type calcium current density in 2-day-old cells. The higher increase of L-type calcium current density by Bay K 8644 in 2-day- than in 7-day-old cultured cells could be interpreted as the result of a difference in the phosphorylation level of calcium channels for each stage of development.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

A one time dose as low as 10 μg/kg of Bay K 8644 significantly elevates mean arterial pressure (MAP) in endotoxin-treated hypotensive rats while having minimal effects in normal rats. Bay K 8644 also causes a dose-dependent decrease in heart rate of 37% in endotoxin-treated rats and 39% in control rats.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. W Schreibmayer, et al. Kinetic modulation of guinea-pig cardiac L-type calcium channels by fendiline and reversal of the effects of Bay K 8644. Br J Pharmacol. 1992 May;106(1):151-6. [Information]

[2]. G A Rae, et al. Interactions of calcium antagonists and the calcium channel agonist Bay K 8644 on neurotransmission of the mouse isolated vas deferens. Br J Pharmacol. 1989 Feb;96(2):333-40. [Information]

[3]. H Satoh, et al. Bay K 8644 increases resting Ca2+ spark frequency in ferret ventricular myocytes independent of Ca influx: contrast with caffeine and ryanodine effects. Circ Res. 1998 Dec 14-28;83(12):1192-204. [Information]

[4]. J P Gomez, et al. Effects of Bay K 8644 on L-type calcium current from newborn rat cardiomyocytes in primary culture. J Mol Cell Cardiol. 1996 Oct;28(10):2217-29. [Information]

[5]. N Ives,et al. BAY k 8644, a calcium channel agonist, reverses hypotension in endotoxin-shocked rats. Eur J Pharmacol. 1986 Nov 4;130(3):169-75. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 83.33 mg/mL (233.88 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.8066 mL	14.0331 mL	28.0662 mL
5 mM	0.5613 mL	2.8066 mL	5.6132 mL
10 mM	0.2807 mL	1.4033 mL	2.8066 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (5.84 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (5.84 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.69 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (4.69 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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