HPGDS inhibitor 1|1033836-12-2|-陌孚医药/Medlife

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HPGDS inhibitor 1

目录号: PC11545 纯度: ≥98%

CAS No. :1033836-12-2

商品编号	规格	价格	会员价
PC11545-5mg	5mg	¥2187.36	请登录
PC11545-10mg	10mg	¥3827.88	请登录
PC11545-50mg	50mg	¥9843.12	请登录
PC11545-100mg	100mg	¥15311.52	请登录

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中文名称

HPGDS inhibitor 1

中文别名

1-叔丁氧羰基-4-(4''-氰基)哌啶;1-叔丁氧羰基-4-(4-氰基)哌啶;6-(3-氟苯基)-N-[1-(2,2,2-三氟乙基)-4-哌啶基]-3-吡啶羧酰胺;6-(3-氟苯基)-N-[1-(2,2,2-三氟乙基)-4-哌啶基]-3-吡啶甲酰胺

英文名称

HPGDS inhibitor 1

英文别名

4-Amino-7-chloroquinazoline;6-(3-fluorophenyl)-N-[1-(2,2,2-trifluoroethyl)-4-piperidinyl]-3-Pyridinecarboxamide;6-(3-fluorophenyl)-N-[1-(2,2,2-trifluoroethyl)piperidin-4-yl]pyridine-3-carboxamide;HPGDS inhibitor 1;HPGDS Inhibitor I;HPGDS-inhibitor-1;Prostaglandin D Synthase (hematopoietic-type) Inhibitor I;6-(3-fluorophenyl)-N-(1-(2,2,2-trifluoroethyl)piperidin-4-yl)nicotinaMide;3-PYRIDINECARBOXAMIDE, 6-(3-FLUOROPHENYL)-N-[1-(2,2,2-TRIFLUOROETHYL)-4-PIPERIDINYL]-

Cas No.

1033836-12-2

分子式

C₁₉H₁₉N₃OF₄

分子量

381.37

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

HPGDS inhibitor 1 is a potent, selective and orally active Hematopoietic Prostaglandin D Synthase (HPGDS) inhibitor with an IC₅₀s of 0.6 nM and 32 nM in enzyme and cellular assays, respectively. HPGDS inhibitor 1 does not inhibit human L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2, or 5-LOX.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 0.6 nM (HPGDS in enzyme assays) and 32 nM (HPGDS in cellular assays)

体外研究(In Vitro)

HPGDS inhibitor 1 has equal potency against purified HPGDS from human, rat, dog, and sheep (IC₅₀, 0.5-2.3 nM).

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

HPGDS inhibitor 1 (compound 8; 1 mg/kg) has excellent PK characteristics with 76% bioavailability, and the T_1/2 is 4.1 hours in rats.
Rats dosed orally with 1 mg/kg and 10 mg/kg HPGDS inhibitor 1 (compound 8) are sacrificed at various times. Oral administration of HPGDS inhibitor 1 blocks PGD2 production in the rat spleen; inhibition of PGD2 is inversely correlated with the plasma concentration of HPGDS inhibitor 1 in a time- and dose-dependent manner.
HPGDS inhibitor 1 (compound 8; 1 mg/mL) illustrates efficacy in an in vivo sheep model of asthma.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Chris P Carron, et al. Discovery of an Oral Potent Selective Inhibitor of Hematopoietic Prostaglandin D Synthase (HPGDS). ACS Med Chem Lett. 2010 Feb 2;1(2):59-63. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 50 mg/mL (131.11 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6221 mL	13.1106 mL	26.2213 mL
5 mM	0.5244 mL	2.6221 mL	5.2443 mL
10 mM	0.2622 mL	1.3111 mL	2.6221 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.56 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.56 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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