17-AAG (KOS953)|75747-14-7|(坦螺旋霉素; 17-AAG; NSC 330507; CP 127374)-陌孚医药/Medlife

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17-AAG (KOS953) (Synonyms: 坦螺旋霉素; 17-AAG; NSC 330507; CP 127374)

目录号: PC15661 纯度: ≥98%

CAS No. :75747-14-7

商品编号	规格	价格	会员价
PC15661-10mg	10mg	¥588.00	请登录
PC15661-50mg	50mg	¥1715.00	请登录
PC15661-100mg	100mg	¥2450.00	请登录
PC15661-200mg	200mg	¥3430.00	请登录
PC15661-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥686.00	请登录

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中文名称	17-AAG (KOS953)
中文别名	替拉替尼;17-去甲氧基-17-烯丙基氨基格尔德霉素;17-烯丙基胺格尔德霉素;17-丙烯胺基-17-去甲氧基格尔德霉素;17-烯丙氨基-17-脱甲氧基格尔德霉素;阿螺旋霉素盐酸盐;格尔德霉素(17-AAG)
英文名称	17-AAG (KOS953)
英文别名	Telatinib;17-Demethoxy-17-allylaminogeldanamycin;Tanespimycin;17-Allylaminogeldanamycin;17-AAG;17-(Allylamino) Geldanamycin;17-AAG (Tanespimycin);17-AAG (Tanespimycin, CP 127374, KOS-953, NSC 330507, CNF-101,GLD-36, 17-Allylaminogeldanamycin);[3H]-17-AAG;17AAG;17-AAG (KOS953);17-AAG,17AAG;17-AG;17-AGG;17-allylamino-17-demethoxygeldanamycin;CP 127374;Gld-36;KOS 953;NSC 330507
Cas No.	75747-14-7
分子式	C₃₁H₄₃N₃O₈
分子量	585.69
包装储存	4°C, protect from light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

生物活性

Tanespimycin (17-AAG) is a potent HSP90 inhibitor with an IC₅₀ of 5 nM, having a 100-fold higher binding affinity for tumour cell derived HSP90 than normal cell derived HSP90. Tanespimycin depletes cellular STK38/NDR1 and reduces STK38 kinase activity. Tanespimycin also downregulates the stk38 gene expression.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

HSP90

5 nM (IC₅₀)

Autophagy

Mitophagy

体外研究(In Vitro)

Tanespimycin causes the degradation of HER2, Akt, and both mutant and wild-type AR and the retinoblastoma-dependent G1 growth arrest of prostate cancer cells. Tanespimycin inhibits prostate cancer cell lines with IC₅₀s ranged from 25-45 nM (LNCaP, 25 nM; LAPC-4, 40 nM; DU-145, 45 nM; and PC-3, 25 nM).
Tanespimycin (0.1-1 μM) induces a nearly complete loss of ErbB2 on ErbB2-overexpressing breast cancer cells. Tanespimycin inhibits cell growth and induces G2/M cell cycle arrest and apoptosis in CCA cells together with the down-regulation of Bcl-2, Survivin and Cyclin B1, and the up-regulation of cleaved PARP.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Tanespimycin (25-200 mg/kg, i.p.) causes a dose-dependent decline in AR, HER2, and Akt expression in prostate cancer xenografts. Tanespimycin treatment at doses sufficient to induce AR, HER2, and Akt degradation results in the dose-dependent inhibition of androgen-dependent and -independent prostate cancer xenograft growth without toxicity.
Tanespimycin (60 mg/kg) with Rapamycin (30 mg/kg) inhibits A549 and MDA-MB-231 tumor growth and effects tumor cures in MDA-MB-231 tumor-bearing animals by tail vein injection.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Solit DB, et al. 17-Allylamino-17-demethoxygeldanamycin induces the degradation of androgen receptor and HER-2/neu and inhibits the growth of prostate cancer xenografts.Clin Cancer Res, 2002, 8(5), 986-993. [Information]

[2]. Raja, Srikumar M., et al. 17-AAG induces enhanced ubiquitinylation and lysosomal pathway-dependent ErbB2 degradation and cytotoxicity in ErbB2-overexpressing breast cancer cells. Cancer Biology & Therapy (2008), 7(10), 163 [Information]

[3]. Zhang J, et al. The heat shock protein 90 inhibitor 17-AAG suppresses growth and induces apoptosis in human cholangiocarcinoma cells.Clin Exp Med. 2012 Sep 7. [Information]

[4]. Newman B, et al. HSP90 Inhibitor 17-AAG Selectively Eradicates Lymphoma Stem Cells.Cancer Res. 2012 Sep 1;72(17):4551-61. Epub 2012 Jun 29. [Information]

[5]. Kamal A, et al. A high-affinity conformation of Hsp90 confers tumour selectivity on Hsp90 inhibitors. Nature. 2003 Sep 25;425(6956):407-10. [Information]

[6]. Enomoto A, et al. The HSP90 inhibitor 17-allylamino-17-demethoxygeldanamycin modulates radiosensitivity by downregulating serine/threonine kinase 38 via Sp1 inhibition. Eur J Cancer. 2013 Nov;49(16):3547-58. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 50 mg/mL (85.37 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7074 mL	8.5369 mL	17.0739 mL
5 mM	0.3415 mL	1.7074 mL	3.4148 mL
10 mM	0.1707 mL	0.8537 mL	1.7074 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 5 mg/mL (8.54 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (8.54 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 5 mg/mL (8.54 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (8.54 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 15% Cremophor EL 85% Saline
Solubility: 5 mg/mL (8.54 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
4.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.62 mg/mL (2.77 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.62 mg/mL (2.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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