LXR-623|875787-07-8|(WAY 252623)-陌孚医药/Medlife

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LXR-623 (Synonyms: WAY 252623)

目录号: PC14915 纯度: ≥98%

CAS No. :875787-07-8

商品编号	规格	价格	会员价
PC14915-5mg	5mg	¥666.40	请登录
PC14915-10mg	10mg	¥813.40	请登录
PC14915-50mg	50mg	¥2891.00	请登录
PC14915-100mg	100mg	¥4694.20	请登录
PC14915-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥695.80	请登录

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中文名称

LXR-623

中文别名

2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑;LXR623 抑制剂

英文名称

LXR-623

英文别名

2H-Indazole, 2-[(2-chloro-4-fluorophenyl)methyl]-3-(4-fluorophenyl)-7-(trifluoromethyl)-;2-[(2-chloro-4-fluorophenyl)methyl]-3-(4-fluorophenyl)-7-(trifluoromethyl)indazole;LXR 623(WAY 252623);LXR623;WAY252623;WAY-252623;2-[(2-Chloro-4-fluorophenyl)methyl]-3-(4-fluorophenyl)-7-(trifluoromethyl)-2H-indazole;LXR-623;2-(2-Chloro-4-fluorobenzyl)-3-(4-fluorophenyl)-7-(trifluoromethyl)-2H-indazole;WAY 252623;LXR 623;4W82FEU838;2H-Indazole, 2-((2-chloro-4-fluorophenyl)methyl)-3-(4-fluorophenyl)-7-(trifluoromethyl)-;LX623;C21H12ClF5N2

Cas No.

875787-07-8

分子式

C₂₁N₂F₅ClH₁₂

分子量

422.78

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

LXR-623 is a brain-penetrant partial LXRα and full LXRβ agonist, with IC₅₀s of 24 nM and 179 nM, respectively.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 24 nM (LXR-α), 179 nM (LXR-β)

体外研究(In Vitro)

LXR-623 potently kills U87EGFRvIII and GBM39 cells 体外研究 while completely sparing NHAs. LXR-623 also increases ABCA1 protein and decreases LDLR protein levels in all three cell lines. LXR-623 suppresses LDLR expression, increases expression of the ABCA1 efflux transporter, and induces substantial cell death in all of the GBM samples tested. LXR-623 (5 μM) also induces GBM cell death through activation of LXRβ. LXR-623 treatment of human PBMC 体外研究 significantly increases transcription of ABCA1 and ABCG1.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

LXR-623 (400 mg/kg, p.o.) crosses the blood-brain barrier, induces target gene expression, and achieves therapeutic levels in GBM cells in the brain with minimal activity in the periphery. LXR-623 inhibits tumor growth, promotes tumor cell death, and prolongs the survival of mice bearing intracranial patient-derived GBMs. LXR-623 (1.5, 5 mg/kg/day) significantly reduces progression of atherosclerosis in animals compared with the placebo group. WAY-252623 (15 and 50 mg/kg) results in a significant reduction of atherosclerosis in a dose-dependent manner. WAY-252623 (20, 60, and 120 mg/kg/day, p.o.) displays neutral lipid effects in this CETP-expressing Syrian hamster. Moreover, LXR-623 (50 mg/kg) induces gene expression in rodent peripheral blood cells in rat. LXR-623 (0, 15 and 50 mg/kg) dose-dependently upregulates transcription of ABCA1 and ABCG1 in monkey whole blood cells proportional to dose.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Villa GR, et al. An LXR-Cholesterol Axis Creates a Metabolic Co-Dependency for Brain Cancers. Cancer Cell. 2016 Nov 14;30(5):683-693. [Information]

[2]. Giannarelli C, et al. Synergistic effect of liver X receptor activation and simvastatin on plaque regression and stabilization: an magnetic resonance imaging study in a model of advanced atherosclerosis. Eur Heart J. 2012 Jan;33(2):264-73. [Information]

[3]. Quinet EM, et al. LXR ligand lowers LDL cholesterol in primates, is lipid neutral in hamster, and reduces atherosclerosis in mouse. J Lipid Res. 2009 Dec;50(12):2358-70. [Information]

[4]. DiBlasio-Smith EA, et al. Discovery and implementation of transcriptional biomarkers of synthetic LXR agonists in peripheral blood cells. J Transl Med. 2008 Oct 16;6:59. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : ≥ 47 mg/mL (111.17 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3653 mL	11.8265 mL	23.6530 mL
5 mM	0.4731 mL	2.3653 mL	4.7306 mL
10 mM	0.2365 mL	1.1826 mL	2.3653 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.91 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.91 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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