Perhexiline (maleate)|6724-53-4|(马来酸哌克昔林)-陌孚医药/Medlife

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Perhexiline (maleate) (Synonyms: 马来酸哌克昔林)

目录号: PC12770 纯度: ≥98%

CAS No. :6724-53-4

商品编号	规格	价格	会员价	是否有货	数量
PC12770-5mg	5mg	¥891.80	请登录
PC12770-10mg	10mg	¥1522.92	请登录

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中文名称	Perhexiline (maleate)
中文别名	马来酸哌克昔林
英文名称	Perhexiline (maleate)
英文别名	PERHEXILINE MALEATE ;rac Perhexiline Maleate;(Z)-but-2-enedioic acid,2-(2,2-dicyclohexylethyl)piperidine;PERHEXILINE MALEATE;PERHEXILINE MALEATE SALT;rac Perhexiline Male;2-(2,2-Dicyclohexylethyl)piperidine maleate;DSSTox_CID_1114;EINECS 229-775-5;perhexilene maleate;Perhexiline maleate (USAN);perhexilline maleate;Pexid;2-(2,2-Dicyclohexylethyl)piperidine
Cas No.	6724-53-4
分子式	C₁₉H₃₅N^.C₄H₄O₄
分子量	393.56
包装储存	4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

生物活性

Perhexiline maleate is an orally active CPT1 and CPT2 inhibitor that reduces fatty acid metabolism. Perhexiline maleate induces mitochondrial dysfunction and apoptosis in hepatic cells. Perhexiline maleate can cross the blood brain barrier (BBB) and shows anti-tumor activity. Perhexiline maleate can be used in the research of cancers, and cardiovascular disease like angina.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 77 μM (Rat heart CPT 1), 148 μM (Rat liver CPT 1)

体外研究(In Vitro)

Perhexiline (5-25 μM, 2-6 h) maleate reduces cell viability in HepG2 cells.
Perhexiline (5-25 μM, 2-6 h) maleate reduces cellular ATP content and Lactate dehydrogenase (LDH) release in HepG2 cells.
Perhexiline (20 μM, 2 h) maleate activates caspase 3/7 in HepG2 cells.
Perhexiline (5-25 μM, 4 h) maleate causes mitochondrial dysfunction in HepG2 cells.
Perhexiline (5 μM, 48 h) maleate selectively induces massive apoptosis in CLL cells (high expression of CPT).

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line:	HepG2 cells
Concentration:	5, 10, 15, 25 μM
Incubation Time:	2, 4, 6 h
Result:	Induced time- and concentration-dependent cytotoxicity in hepatic cells.

Western Blot Analysis

Cell Line:	HepG2 cells
Concentration:	5, 10, 15, 25 μM
Incubation Time:	2 h
Result:	Reduced Bcl-2 and Mcl-1 level, and increased Bad level.

体内研究(In Vivo)

Perhexiline (200 mg/kg, p.o., daily for 8 weeks) maleate reduces peripheral neural function in female DA rats.
Perhexiline (80 mg/kg, oral gavage, for 3 days) maleate demonstrates anti-tumor activity in glioblastoma mouse model.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Orthotopic glioblastoma mouse model
Dosage:	80 mg/kg
Administration:	Oral gavage, for 3 days.
Result:	Reduces tumor size (MR imaging) and improves in overall survival.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

ClinicalTrial

参考文献

[1]. E. Marc Jolicoeur, et al. 27 - Refractory Angina. Chronic Coronary Artery Disease, 2018, 412-431.

[2]. Zhen Ren, et al. Mitochondrial dysfunction and apoptosis underlie the hepatotoxicity of perhexiline. Toxicol 体外研究. 2020 Dec;69:104987. [Information]

[3]. P-P Liu, et al. Elimination of chronic lymphocytic leukemia cells in stromal microenvironment by targeting CPT with an antiangina drug perhexiline. Oncogene. 2016 Oct 27;35(43):5663-5673. [Information]

[4]. Giovanni Licari, et al. Enantioselectivity in the tissue distribution of perhexiline contributes to different effects on hepatic histology and peripheral neural function in rats. Pharmacol Res Perspect. 2018 Jun;6(3):e00406. [Information]

[5]. Shiva Kant, et al. Perhexiline Demonstrates FYN-mediated Antitumor Activity in Glioblastoma. Mol Cancer Ther. 2020 Jul;19(7):1415-1422. [Information]

溶解度数据

体外研究:

Ethanol : 20 mg/mL (50.82 mM; Need ultrasonic)

DMSO : 3.57 mg/mL (9.07 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5409 mL	12.7045 mL	25.4091 mL
5 mM	0.5082 mL	2.5409 mL	5.0818 mL
10 mM	0.2541 mL	1.2705 mL	2.5409 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% EtOH 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2 mg/mL (5.08 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (5.08 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.27 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL (1.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.27 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL (1.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.27 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL (1.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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