Compound 401|168425-64-7|-陌孚医药/Medlife

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Compound 401

目录号: PC10383 纯度: ≥98%

CAS No. :168425-64-7

商品编号	规格	价格	会员价
PC10383-5mg	5mg	¥1164.24	请登录
PC10383-10mg	10mg	¥1705.20	请登录
PC10383-50mg	50mg	¥5997.60	请登录
PC10383-100mg	100mg	¥10584.00	请登录

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中文名称

Compound 401

中文别名

2-吗啉基-4H-嘧啶并[2,1-a]异喹啉-4-酮;2-Morpholino-4H-pyrimido[2,1-a]isoquinolin-4-one 2-吗啉基-4H-嘧啶并[2,1-a]异喹啉-4-酮;复合401;化合物401;2-(吗啉-4-基)嘧啶并[2,1-a]异喹啉-4-酮

英文名称

Compound 401

英文别名

COMPOUND 401;2-Morpholino-4H-pyrimido[2,1-a]isoquinolin-4-one;2-morpholin-4-ylpyrimido[2,1-a]isoquinolin-4-one;Compound-401;HMS3229D15;2-(Morpholin-4-yl)pyrimido[2,1-a]isoquinolin-4-one;2-(4-Morpholinyl)-4H-pyrimido[2,1-a]isoquinolin-4-one;4H-PyriMido[2,1-a]isoquinolin-4-one, 2-(4-Morpholinyl)-;Compound401;2-Morpholin-4-yl-pyrimido[2,1-a]isoquinolin-4-one;HMS3413H20;HMS3677H20;BCP04303;BDBM50159620;AK546312;M2537;B7337;4H-Pyri

Cas No.

168425-64-7

分子式

C₁₆N₃O₂H₁₅

分子量

281.31

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

Compound 401 is a synthetic inhibitor of DNA-PK (IC₅₀ = 0.28 μM) that also targets mTOR but not PI3K 体外研究.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

DNA-PK

0.28 μM (IC₅₀)

mTOR

5.3 μM (IC₅₀)

体外研究(In Vitro)

Compound 401 is a potent inhibitor of DNA-PK (IC₅₀=0.28 μM). Compound 401 is reported to be a poor inhibitor of PI3K, ATM, and ATR 体外研究, but it is active against mTOR. Compound 401 shows activity against mTOR (IC₅₀=5.3 μM) but not p110α/p85α PI3K (IC₅₀>100 μM). Treatment of cells with Compound 401 blocks the phosphorylation of sites modified by mTOR-Raptor and mTOR-Rictor complexes (ribosomal protein S6 kinase 1 Thr and Akt Ser, respectively). By contrast, there is no direct inhibition of Akt Thr phosphorylation, which is dependent on PI3K. Similar effects are also observed in cells that lack DNA-PK. Compound 401 inhibits immunoprecipitated epitope-tagged mTOR or endogenous mTOR in Raptor immunoprecipitates. In both cases, inhibition of 67% or 78% is obtained at 5 μM or 10 μM Compound 401, respectively. By contrast, dose response curves show that the p110α/p85α or p110β/p85α PI3K complexes are poorly inhibited by Compound 401 at these concentrations. The proliferation of TSC1 fibroblasts is inhibited in the presence of Compound 401, but TSC1 cells are resistant.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Ballou LM, et al. Inhibition of mammalian target of rapamycin signaling by 2-(morpholin-1-yl)pyrimido[2,1-alpha]isoquinolin-4-one. J Biol Chem. 2007 Aug 17;282(33):24463-70. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 10 mg/mL (35.55 mM; ultrasonic and warming and heat to 80°C)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.5548 mL	17.7740 mL	35.5480 mL
5 mM	0.7110 mL	3.5548 mL	7.1096 mL
10 mM	0.3555 mL	1.7774 mL	3.5548 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 1 mg/mL (3.55 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1 mg/mL (3.55 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 1 mg/mL (3.55 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1 mg/mL (3.55 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: 1 mg/mL (3.55 mM); Clear solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1 mg/mL (3.55 mM) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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