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(S)-(+)-2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-基)乙酸叔丁酯. Synonyms:JQ1
目录号: PC10028 纯度: ≥98%

(+)-JQ-1 (JQ1) 是一种有效特异性的可逆 BET bromodomain 抑制剂,抑制 BRD4(1/2) 的 IC50 分别为 77 nM 和 33 nM。(+)-JQ-1 激活自噬 (autophagy)。

CAS No. :1268524-70-4
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中文名称
(S)-(+)-2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-基)乙酸叔丁酯.
中文别名
(+)-JQ1 抑制剂;(S)-(+)-2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4];(S)-(+)-2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-f][1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]二氮杂卓-6-基)乙酸叔丁酯;(S)-(+)-叔丁基 2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-f][1,2,4]噻唑并[4,3-a][1,4]二氮杂革-6-基)乙酸酯;(S)-2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-基)乙酸叔丁酯;2,4-二氯呋喃并[3,2-D]嘧啶;(+)-JQ1,BET溴结构域抑制剂
英文名称
(+)-JQ-1
英文别名
(S)-tert-Butyl 2-(4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)acetate;(+)-JQ-1;(S)-(+)-Tert-butyl 2-(4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4];(+)?-?JQ-?1;(+)-JQ1;(S)-(+)-Tert-butyl 2;(S)-(+)-Tert-butyl 2-(4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)aceta...;(S)-(+)-Tert-butyl 2-(4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)acetate;(S)-tert-Butyl 2-(4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno-[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)acetate;6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetic acid,;JQ1;(6s)-6-(2-Tert-Butoxy-2-Oxoethyl)-4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-Trimethyl-6,7-Dihydrothieno[3,2-F][1,2,4]triazolo[4,3-A][1,4]diazepin-10-Ium;(S)-JQ1;3mxf;4flp;CHEMBL1957266;JQ-1;SureCN881227;UNII-1MRH0IMX0W;6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetic acid, 4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-, 1,1-dimethylethyl ester, (6S)-;JQ1 compound;Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1;1MRH0IMX0W;(S)-(+)-tert-Butyl 2-(4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno(3,2-f)(1,2,4)triazolo(4,3-a)(1,4)diazepin-6-yl)acetate;(S)-te;(S)-tert-butyl2-(4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-triMethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)acetate;(S)-(+)-tert-Butyl 2-(4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)acetate
Cas No.
1268524-70-4
分子式
C23H25ClN4O2S
分子量
457.00
包装储存
Powder -20°C 3 years;4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year;-20°C 6 months
产品详情
(+)-JQ-1 (JQ1) 是一种有效特异性的可逆 BET bromodomain 抑制剂,抑制 BRD4(1/2) 的 IC50 分别为 77 nM 和 33 nM。(+)-JQ-1 激活自噬 (autophagy)。
生物活性
(+)-JQ-1 (JQ1) is a potent, specific, and reversible BET bromodomain inhibitor, with IC50s of 77 and 33 nM for the first and second bromodomain (BRD4(1/2))[1]. (+)-JQ-1 also activates autophagy[2].
性状
固体
IC50 & Target[1][2]
IC50: 77/33 nM (BRD4(1/2))[1]
体外研究(In Vitro)
(+)-JQ-1 代表溴结构域 BET 家族的一种有效、高度特异性和 Kac 竞争性抑制剂。(+)- JQ-1 (100 nM,48 h) 促进鳞状分化,表现为细胞纺锤形、扁平化和角蛋白表达增加。与 (-)-JQ1 (250 nM) 和载体对照相比,(+)-JQ-1 (250 nM) 在经处理的 NMC 797 细胞中诱导角蛋白的快速表达,如通过定量免疫组织化学所确定的。(+)-JQ-1 (与 (-)-JQ1 (250 nM) 相比) 会引发经处理的 NMC 797 细胞的时间依赖性强 (3+) 角蛋白染色[1]。添加 (+)-JQ-1 后几乎立即观察到自噬基因的去抑制[2]。(+)-JQ-1 是 BET 家族共激活蛋白 BRD4 的一种有效的噻吩二氮卓抑制剂 (Kd=90 nM),通过 MYC 致癌基因的转录控制参与癌症的发病机制。(+)-JQ-1 的剂量范围研究证明有效抑制 H4Kac4 结合,小鼠 BRDT (1) 的 IC50 值为 10 nM,人 BRDT (1) 的 IC50 值为 11 nM[3]。
体内研究(In Vivo)
已确定肿瘤的匹配小鼠队列随机接受 (+)-JQ1 (50 mg/kg) 或载体处理,每日腹膜内注射。在随机化之前和处理四天之后,通过 FDG-PET 成像评估小鼠。(+)-JQ1 处理观察到 FDG 摄取显著减少。肿瘤体积测量证实 JQ1 处理可减少肿瘤生长。(+)-JQ1 的药代动力学研究是在 CD1 小鼠静脉内和口服给药后进行的。静脉内给药 (5 mg/kg) 后 (+)-JQ1 的平均血浆浓度-时间曲线。静脉内 (+)-JQ1 的药代动力学参数显示出出色的药物暴露 (AUC=2090 hr*ng/mL) 和大约一小时的半衰期 (T1/2)。制定口服给药 (10 mg/kg) 后 (+)-JQ1 的平均血浆浓度-时间曲线。口服 (+)-JQ1 的药代动力学参数表现出出色的口服生物利用度 (F=49%)、血浆峰浓度 (Cmax=1180 ng/mL) 和药物暴露量 (AUC=2090 hr*ng)/mL)[1]。
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years;4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year;-20°C 6 months
描述&特点
(+)-JQ-1 (JQ1) 是一种有效特异性的可逆 BET bromodomain 抑制剂,抑制 BRD4(1/2) 的 IC50 分别为 77 nM 和 33 nM。(+)-JQ-1 激活自噬 (autophagy)。
参考文献

[1]. Filippakopoulos P, et al. Selective inhibition of BET bromodomains. Nature. 2010 Dec 23;468(7327):1067-73.  [Content Brief]

[2]. Sakamaki JI, et al. Bromodomain Protein BRD4 Is a Transcriptional Repressor of Autophagy and LysosomalFunction. Mol Cell. 2017 May 18;66(4):517-532.e9.  [Content Brief]

[3]. Matzuk MM, et al. Small-molecule inhibition of BRDT for male contraception. Cell. 2012 Aug 17;150(4):673-84.  [Content Brief]

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2