848259-27-8|Pemafibrate|Synonyms: (R)-K-13675|PPAR

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Pemafibrate Synonyms: (R)-K-13675

目录号: PC22141 纯度: 99.85%

Pemafibrate是高度选择性的 PPARα 激动剂，EC50 为1 nM。

CAS No. :848259-27-8

商品编号	规格	价格	会员价
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中文名称	Pemafibrate
中文别名	Pemafibrate
英文名称	Pemafibrate
英文别名	Pemafibrate;(2R)-2-[3-[[1,3-benzoxazol-2-yl-[3-(4-methoxyphenoxy)propyl]amino]methyl]phenoxy]butanoic acid;(R)-K-13675;(R)-K13675;(R)-2-(3-((benzo[d]oxazol-2-yl(3-(4-methoxyphenoxy)propyl)amino)methyl)phenoxy)butanoic acid;17VGG92R23;(2~{R})-2-[3-[[1,3-benzoxazol-2-yl-[3-(4-methoxyphenoxy)propyl]amino]methyl]phenoxy]butanoic acid;Pemafibrate [INN];Parmodia (TN);P7F;Pemafibrate (JAN);(2R)-2-[3-[[2-Benzoxazolyl[3-(4-methoxyphenoxy)propyl]amino]methyl]phenoxy]butanoic acid (ACI);(R)-2-[3-[[N-(Benzoxazol-2-yl)-N-[3-(4-methoxyphenoxy)propyl]amino]methyl]phenoxy]butanoic acid;(R)-K 13675;K 877
Cas No.	848259-27-8
分子式	C₂₈H₃₀N₂O₆
分子量	490.55
包装储存	Powder -20°C 3 years\|4°C 2 years In solvent -80°C 6 months\|-20°C 1 month

产品详情	Pemafibrate是高度选择性的 PPARα 激动剂，EC50 为1 nM。
生物活性	Pemafibrate is a highly selective PPARα agonist, with an EC50 of 1 nM.
性状	固体
IC50 & Target[1][2]	h-PPARα 1 nM (EC50) h-PPARγ 1.1 μM (EC50) PPARδ 1.58 μM (EC50)
体外研究(In Vitro)	Pemafibrate is a potent PPARα agonist, with EC50s of 1 nM, 1.10 μM and 1.58 μM for h-PPARα, h-PPARγ and h-PPARδ, respectively. Pemafibrate is more than 1000 fold selective towards PPARα than PPARγ and PPARδ[1].
体内研究(In Vivo)	Pemafibrate (3 mg/kg, p.o.) increases plasma h-apoA-I in human apoA-I (h-apoA-I) transgenic mice, and shows higher levels of plasma h-apoA-I than fenofibrate at 300 mg/kg[1]. Pemafibrate (0.03 mg/kg) decreases levels of triglycerides and aspartate aminotransferase (AST) in PEMA-L (db/db) mice. Pemafibrate (0.1 mg/kg) not only shows such effects but increases liver weight in PEMA-H (db/db) mice. Pemafibrate enhances the pathogenesis in a rodent model of nonalcoholic steatohepatitis (NASH). Pemafibrate significantlly reduces the grade of hepatocyte ballooning in PEMA-H mice. Furthermore, Pemafibrate modulates lipid turnover and induces uncoupling protein 3 (UCP 3) expression in the liver[2]. Pemafibrate (K-877, 0.0005%) contained in high-fat diet (HFD) inhibits the body weight gain in mice. Pemafibrate significantly decreases the abundance of triglyceride (TG)-rich lipoproteins, including remnants, in postprandial plasma of mice. Pemafibrate also decreases intestinal mRNA expression of ApoB and Npc1l1[3].
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years\|4°C 2 years In solvent -80°C 6 months\|-20°C 1 month
描述&特点	Pemafibrate是高度选择性的 PPARα 激动剂，EC50 为1 nM。
参考文献	[1]. Yamazaki Y, et al. Design and synthesis of highly potent and selective human peroxisome proliferator-activated receptor alpha agonists. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Aug 15;17(16):4689-93. Epub2007 May 24. [2]. Honda Y, et al. Pemafibrate, a novel selective peroxisome proliferator-activated receptor alpha modulator, improves the pathogenesis in a rodent model of nonalcoholic steatohepatitis. Sci Rep. 2017 Feb 14;7:42477. [3]. Sairyo M, et al. A Novel Selective PPARα Modulator (SPPARMα), K-877 (Pemafibrate), Attenuates Postprandial Hypertriglyceridemia in Mice. J Atheroscler Thromb. 2018 Feb 1;25(2):142-152.

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