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NST-628

目录号: PC22138 纯度: 98.62%

NST-628 是具有血脑屏障渗透性的 MAPK 通路分子胶，能够抑制 RAF 磷酸化和 MEK 激活。NST-628 还结合 RAF，并阻止 BRAF-CRAF 和 BRAF-ARAF 异二聚体的形成，有效抑制 RAS-MAPK 通路。NST-628 可抑制 RAS 和 RAF 驱动的癌症，并在突变KRAS、NRAS、BRAF II/III 类和 NF1 突变肿瘤中表现出有效抑制。

CAS No. :3002056-30-3

商品编号	规格	价格	会员价
PC22138-1mg	1mg	¥2280.00	请登录
PC22138-5mg	5mg	¥5400.00	请登录
PC22138-10mg	10mg	¥9000.00	请登录
PC22138-50mg	50mg	询价	询价
PC22138-100mg	100mg	询价	询价

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中文名称	NST-628
英文名称	Sulfamide, N-[3-fluoro-4-[[7-[(3-fluoro-2-pyridinyl)oxy]-4-methyl-2-oxo-2H-1-benzopyran-3-yl]methyl]-2-pyridinyl]-N′-methyl-
英文别名	Sulfamide, N-[3-fluoro-4-[[7-[(3-fluoro-2-pyridinyl)oxy]-4-methyl-2-oxo-2H-1-benzopyran-3-yl]methyl]-2-pyridinyl]-N′-methyl-
Cas No.	3002056-30-3
分子式	C₂₂H₁₈F₂N₄O₅S
分子量	488.46
包装储存	Powder -20°C 3 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

产品详情	NST-628 是具有血脑屏障渗透性的 MAPK 通路分子胶，能够抑制 RAF 磷酸化和 MEK 激活。NST-628 还结合 RAF，并阻止 BRAF-CRAF 和 BRAF-ARAF 异二聚体的形成，有效抑制 RAS-MAPK 通路。NST-628 可抑制 RAS 和 RAF 驱动的癌症，并在突变KRAS、NRAS、BRAF II/III 类和 NF1 突变肿瘤中表现出有效抑制。
生物活性	NST-628 is a brain-permeable MAPK pathway molecule glue that inhibits RAF phosphorylation and MEK activation. NST-628 also binds RAF and prevents the formation of BRAF-CRAF and BRAF-ARAF heterodimers, effectively inhibiting the RAS-MAPK pathway. NST-628 inhibits RAS- and RAF-driven cancers and demonstrated potent inhibition in mutant KRAS, NRAS, BRAF class II/III, and NF1-mutant tumors[1].
性状	固体
体外研究(In Vitro)	NST-628 (100 nM; 2 h)在 BRAF 类 II/III 突变细胞模型中展现出比其他 RAF 和 MEK 抑制剂更高的抗增殖活性，且不促进 BRAF 和 CRAF 的异二聚体形成[2]。 NST-628 (4-100 nM; 48 h) 在 NRAS 突变型 IPC-298和 SK-MEL-2，NF1突变型 MeWo 和 KRAS 突变型 HCT116细胞系中，以剂量依赖性方式增加早期和晚期凋亡细胞的水平并减少活细胞[2]。
体内研究(In Vivo)	qd：每天 1 次；b.i.d:每天 2 次 NST-628 (p.o.; 3 mg/kg; qd, 5 mg/kg; qd 或 1.5 mg/kg; b.i.d) 在带 KRAS 和 NRAS 突变的肿瘤模型中显著减缓了肿瘤的生长。在 SK-MEL-2-luc 模型中导致肿瘤消退[2]。 NST-628 (i.g.; 0.3-3 mg/kg; qd; 18-20 天) 在小鼠中能够以剂量依赖性方式抑制 RAS-MAPK 途径。在 MeWo-luc 模型中有较强的抗肿瘤活性[2]。 NST-628 (i.g.; 2 mg/kg; qd; 26 天) 在 NCI-H23-KRASG12C 突变型肺腺癌模型中，减缓肿瘤生长。有效抑制 RAS–MAPK 途径[2]。
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
描述&特点	NST-628 是具有血脑屏障渗透性的 MAPK 通路分子胶，能够抑制 RAF 磷酸化和 MEK 激活。NST-628 还结合 RAF，并阻止 BRAF-CRAF 和 BRAF-ARAF 异二聚体的形成，有效抑制 RAS-MAPK 通路。NST-628 可抑制 RAS 和 RAF 驱动的癌症，并在突变KRAS、NRAS、BRAF II/III 类和 NF1 突变肿瘤中表现出有效抑制。
参考文献	[1]. Ryan M B, et al. Abstract ND10: NST-628 is a novel, potent, fully brain-penetrant MAPK pathway molecular glue that inhibits RAS-and RAF-driven cancers[J]. Cancer Research, 2024, 84(7_Supplement): ND10-ND10. [2]. Meagan B et al. The Pan-RAF–MEK Nondegrading Molecular Glue NST-628 Is a Potent and Brain-Penetrant Inhibitor of the RAS–MAPK Pathway with Activity across Diverse RAS- and RAF-Driven Cancers. Cancer Discov 2024

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