GsMTx4 TFA 是一种蜘蛛毒液肽，选择性地抑制属于 Piezo 和 TRP 通道家族的阳离子可渗透的机械敏感性通道 (MSCs)。GsMTx4 TFA 还可阻断阳离子选择性的拉伸激活通道 (SAC)，减弱溶血磷脂酰胆碱 (LPC) 诱导的星形胶质细胞毒性和小胶质细胞反应性。GsMTx4 TFA 是一种重要的药理学工具，可用于鉴定兴奋性 MSCs 在正常生理学和病理学中的作用。

GsMTx4 TFA is a spider venom peptide that selectively inhibits cationic-permeable mechanosensitive channels (MSCs) belonging to the Piezo and TRP channel families. GsMTx4 TFA also blocks cation-selective stretch-activated channels (SACs) , attenuates lysophosphatidylcholine (LPC)-induced astrocyte toxicity and microglial reactivity. GsMTx4 TFA is an important pharmacological tool for identifying the role of these excitatory MSCs in normal physiology and pathology[1][2][4].

固体

MSCs[1]

在用 Piezo1 cDNA 转染的 HEK293 细胞中，GsMTx4 TFA (5 μM) 将 Piezo1 介导的电荷转移减少至其初始水平的 38%[1]。
GsMTx4 TFA (5 μM) 阻断阳离子-星形胶质细胞、心肌细胞以及平滑肌和骨骼肌细胞中的选择性拉伸激活通道[2]。
GsMTx4 TFA (2.5 μM，16 小时) 显著减少瘦素诱导的 AMPK 和乳腺上皮细胞 (MCF10A) 中的 MLC-2 磷酸化[3]。
GsMTx4 TFA (500 nM，48 小时) 减弱细胞毒性脂质和精神病素诱导的脱髓鞘 (器官型小脑切片)[4]。
GsMTx4 TFA (5 μM，12 小时) 抑制人神经干细胞的神经发生并增加星形发生[5]

GsMTx4 TFA (立体定向注射，3 μM for 1 μL，单剂量) 具有神经保护作用，可抑制溶血磷脂酰胆碱诱导的大脑皮层星形胶质细胞毒性和脱髓鞘[4]。
GsMTx-4 TFA (腹腔注射，单剂量 270 μg/kg) 在 Von Frey 试验中减少由炎症和坐骨神经损伤引起的机械异常性疼痛[6]。

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

Sealed storage, away from moisture and light
Powder -80°C 2 years
-20°C 1 year
*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

GsMTx4 TFA 是一种蜘蛛毒液肽，选择性地抑制属于 Piezo 和 TRP 通道家族的阳离子可渗透的机械敏感性通道 (MSCs)。GsMTx4 TFA 还可阻断阳离子选择性的拉伸激活通道 (SAC)，减弱溶血磷脂酰胆碱 (LPC) 诱导的星形胶质细胞毒性和小胶质细胞反应性。GsMTx4 TFA 是一种重要的药理学工具，可用于鉴定兴奋性 MSCs 在正常生理学和病理学中的作用。

[1]. Gnanasambandam R, et al. GsMTx4: Mechanism of Inhibiting Mechanosensitive Ion Channels. Biophys J. 2017 Jan 10;112(1):31-45.
[2]. T M Suchyna, et al. Identification of a peptide toxin from Grammostola spatulata spider venom that blocks cation-selective stretch-activated channels. J Gen Physiol. 2000 May;115(5):583-98. [Content Brief]
[3]. Anna Acheva, et al. Adipokine Leptin Co-operates With Mechanosensitive Ca 2 +-Channels and Triggers Actomyosin-Mediated Motility of Breast Epithelial Cells. Front Cell Dev Biol. 2021 Jan 6;8:607038. [Content Brief]
[4]. María Velasco-Estevez, et al. Inhibition of Piezo1 attenuates demyelination in the central nervous system. Glia. 2020 Feb;68(2):356-375. [Content Brief]
[5]. Medha M Pathak, et al. Stretch-activated ion channel Piezo1 directs lineage choice in human neural stem cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Nov 11;111(45):16148-53. [Content Brief]
[6]. Seung Pyo Park, et al. A tarantula spider toxin, GsMTx4, reduces mechanical and neuropathic pain. Pain. 2008 Jul;137(1):208-217. [Content Brief]