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Pomalidomide (Synonyms: 泊马度胺; CC-4047)

目录号: PL17506 纯度: ≥98%

Pomalidomide 是第三代免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用，诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。

CAS No. :19171-19-8

商品编号	规格	价格	会员价
PL17506-20mg	20mg	¥128.00	请登录
PL17506-1g	1g	¥2200.00	请登录
PL17506-5g	5g	¥7000.00	请登录

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中文名称	Pomalidomide
中文别名	泊马度胺;3-氨基-N-(2,6-二氧代-3-哌啶基)邻苯二甲酰亚胺;3-(七氟异丙氧基)丙基三氯硅烷;4-氨基-2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)异吲哚-1,3-二酮;Pomalidomide 泊马度胺;Pomalidomide 抑制剂;泊利度胺;3-氨基-N-(2,6-二氧-3-哌啶基)苯邻二甲酰亚胺;TNF-alpha抑制剂;泊马度胺-D4;泊马度胺, 一种TNF-Α抑制剂;4-氨基-2-(2,6-二氧哌啶-3-基)异吲哚啉-1,3-二酮;泊马度胺杂质;TNF-ALPHA抑制剂
英文名称	Pomalidomide
英文别名	4-Amino-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindoline-1,3-dione;3-Amino-N-(2,6-dioxo-3-piperidyl)phthalimide;4-Amino-2-(2,6-dioxo-3-piperidyl)isoindoline-1,3-dione;Pomalidomide;4-amino-2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-1H-Isoindole-1,3(2H)-dione;Pomalidomide-D4;1H-?Isoindole-?1,?3(2H)?-?dione, 4-?amino-?2-?(2,?6-?dioxo-?3-?piperidinyl)?-;CC4047;CC-4047;1,3-dioxo-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-4-aminoisoindoline;3-amino-N-(2,6-dioxo-3-piperidyl)phthalamide;Actimid;IMiD 3;Actimid (Celgene);Pomalidomide(CC-4047);pomalidomide,Pomalyst;Pomalidomide(CC-4047,Actimid);PoMalyst iMpurity;Pomalyst;Imnovid;4-Aminothalidomide;CC 4047;1H-Isoindole-1,3(2H)-dione, 4-amino-2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-;IMID-3;AK104087;4-amino-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindole-1,3-dione;4-amino-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1H-isoindole-1,3(2H)-dione;4-amino-2-(2,6-dioxo-3-pi;4-Amino-2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-1H-isoindole-1,3(2H)-dione;ActiMid;Pomalidomide-d4;Pomalidomide, >=99%
Cas No.	19171-19-8
分子式	C₁₃H₁₁N₃O₄
分子量	273.20
包装储存	Powder -20°C 3 years\|4°C 2 years In solvent -80°C 1 year\|-20°C 6 months

产品详情	Pomalidomide 是第三代免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用，诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
生物活性	Pomalidomide, the third-generation immunomodulatory agent, acts as molecular glue. Pomalidomide interacts with the E3 ligase cereblon and induces degradation of essential Ikaros transcription factors.
性状	固体
IC50 & Target[1][2]	Cereblon
体外研究(In Vitro)	Pomalidomide 还抑制全血 TNF-α，IC50 为 25 nM[1]。与载体处理的对照相比，将淋巴瘤细胞暴露于 Pomalidomide (CC-4047) 会导致细胞增殖减少 40%。Pomalidomide 抑制 Raji 细胞 40% 的 DNA 合成 (P=0.036)[2]。在 CD4+ 和 CD8+ 细胞中，Pomalidomide (CC-4047) 是最有效的 IL-2 升高剂，其次是 CC-6032 和 CC-5013。Pomalidomide 在升高 IL-2、IL-5 和 IL-10 方面明显强于 CC-5013，在升高 IFN-γ 方面略强于 CC-5013[3]。
体内研究(In Vivo)	在 mAb 处理前连续两天给予 Pomalidomide (CC-4047) 可增强利妥昔单抗的抗肿瘤活性，并使荷淋巴瘤小鼠的中位生存期增加一倍。在统计学上，观察到用 Rituximab 处理的动物与 Pomalidomide + Rituximab 处理的动物之间存在显著差异。接受 Pomalidomide 和利妥昔单抗处理的动物的中位生存时间 (中位生存期，74 天；95% CI，70-78) 长于接受利妥昔单抗单一疗法处理的动物 (中位生存期，38 天；95% CI，26-50；log-秩检验，P=0.002)。如流式细胞术分析所示，在荷淋巴瘤 SCID 小鼠中，连续两天施用 CC-5013 或 Pomalidomide 会导致循环 NK 细胞数量显著增加[2]。对大鼠口服 Pomalidomide (POM) 50 mg/kg 后，血液中未结合的浓度在 4.6±2.4 小时时达到 1100±82 ng/mL 的 Cmax 值，同时 AUC(0-10) 值为 6800 ng hr/mL。然而，大脑中未结合的 POM 在 4.1h 时的 Cmax 值为 430 ng/mL，AUC(0-10) 值为 2700 ng hr/mL，未结合的 AUCbrain 与 AUCblood 的比率为 0.39。这些值与出色的血脑屏障穿透力一致。本研究中获得的结果与同时进行的研究中观察到的结果一致，该研究观察了小鼠口服 POM 后的全脑内容[4]。
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years\|4°C 2 years In solvent -80°C 1 year\|-20°C 6 months
参考文献	[1]. Zhu YX, et al. Molecular mechanism of action of the immune-modulatory drugs, thalidomide, lenalidomide and pomalidomide in multiple myeloma. Leuk Lymphoma. 2013 Apr;54(4):683-7. [2]. Hernandez-Ilizaliturri FJ1, et al. Immunomodulatory drug CC-5013 or CC-4047 and rituximab enhance antitumor activity in a severe combined immunodeficient mouse lymphoma model. Clin Cancer Res. 2005 Aug 15;11(16):5984-92. [3]. Schafer PH, et al. Enhancement of cytokine production and AP-1 transcriptional activity in T cells by thalidomide-related immunomodulatory drugs. J Pharmacol Exp Ther. 2003 Jun;305(3):1222-32. [4]. Li Z, et al. Pomalidomide shows significant therapeutic activity against CNS lymphoma with a major impact on the tumor microenvironment in murine models. PLoS One. 2013 Aug 5;8(8):e71754. [5]. Lu J, et al. Hijacking the E3 Ubiquitin Ligase Cereblon to Efficiently Target BRD4. Chem Biol. 2015 Jun 18;22(6):755-63. [6]. Liu D, et al. Tumour necrosis factor-α inhibits hepatic lipid deposition through GSK-3β/β-catenin signaling in juvenile turbot (Scophthalmus maximus L.). Gen Comp Endocrinol. 2016 Mar 1;228:1-8.

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