Emtricitabine.|143491-57-0|(恩曲他滨; BW1592)-陌孚医药/Medlife

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Emtricitabine. (Synonyms: 恩曲他滨; BW1592)

目录号: PC12870 纯度: ≥98%

CAS No. :143491-57-0

商品编号	规格	价格	会员价	是否有货	数量
PC12870-50mg	50mg	¥588.00	请登录
PC12870-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥588.00	请登录

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中文名称

Emtricitabine.

中文别名

恩曲他滨;5-氟-1-(2R,5S)-[2-羟甲基-1,3-氧硫环-5-酰]胞嘧啶;依曲西他滨;Emtricitabine 恩曲他滨;S-马尼地平;恩曲他滨 USP标准品;恩曲他滨标准品;恩曲他滨杂质;恩曲他滨中间体;富马酸亚铁;茚曲他滨;盐酸恩曲他滨

英文名称

Emtricitabine

英文别名

4-Amino-5-fluoro-1-((2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl)pyrimidin-2(1H)-one;4-amino-5-fluoro-1-(2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl)-(2r-cis)-2(1h)-pyrimidinone;(-)-BETA-2',3'-DIDEOXY-5-FLUORO-3'-THIACYTIDINE;EMTRITABINE;FTC;FUMITREMORGIN C;SM-Q;EMTRICITABIN;4-Amino-5-fluoro-1-[(2R,5S)-2-hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]-2-(1H-pyrimidinone,(-)-FTC,(-)-b-23Dideoxy-5-flu;4-Amino-5-fluoro-1-[(2R,5S)-2-hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]-2-(1H-pyrimidinone, (-)-FTC, (-)-b-23Dideoxy-5-fluoro-3thiacytidine, 524W91, BW-52491, Coviracil,;Entricitabine;2(1H)-Pyrimidinone, 4-amino-5-fluoro-1-(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl-;2'-deoxy-5-fluoro-3'-thiacytidine;4-Amino-5-fluoro-1-[(2R,5S)-2-hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]-2-(1H-pyrimidinone, (-)-FTC, (-)--2’,3’-Dideoxy-5-fluoro-3’-thiacytidine, 524W91, BW-52491, Coviracil;BW1592;Emtricitabine;BW-1592;(−)-2′3′-Dideoxy-5-fluoro-3′-thiacytidine;(2R,5S)-4-Amino-5-fluoro-1-[2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]pyrimidin-2(1H)-one

Cas No.

143491-57-0

分子式

C₈H₁₀N₃O₃FS

分子量

247.25

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

Emtricitabine is a nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NRTI) with an EC₅₀ of 0.01 μM in PBMC cell. It is an antiviral drug for the treatment of HIV infection.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

HIV-1

HIV-2

体外研究(In Vitro)

Emtricitabine has 体外研究 activity against both laboratory strains of HIV-1 and HIV-2 and clinical isolates of HIV-1. The 50% effective concentration (EC₅₀) ranges from 0.002 to 1.5 μ mol/L, depending on the viral isolate and cell line used. Emtricitabine demonstrates 体外研究 synergy with zidovudine and stavudine and additive 体外研究 activity when combines with zalcitabine or didanosine.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Reproductive and developmental toxicology studies are conducted with emtricitabine. Oral doses up to 1000 mg/kg/day provided daily area under the curve (AUC_0→24) exposure to pregnant animals approximately 60- (mice) to 120-fold (rabbits) higher than that in humans at the recommended dose of 200 mg given once per day. In a mouse fertility study, emtricitabine had no effect on fertility, sperm count, or early embryonic development. There is no increased incidence of malformations in mouse and rabbit embryofetal toxicology studies. The development and fertility of F1 progeny are unaffected by emtricitabine in a mouse pre- and post-natal study. These data demonstrate a favorable pre-clinical reproductive safety profile for emtricitabine.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Saag MS, et al. Emtricitabine, a new antiretroviral agent with activity against HIV and hepatitis B virus. Clin Infect Dis.?2006 Jan 1;42(1):126-31. [Information]

[2]. Xu P, et al. Combined Medication of Antiretroviral Drugs Tenofovir Disoproxil Fumarate, Emtricitabine, and Raltegravir Reduces Neural Progenitor Cell Proliferation In Vivo and 体外研究. J Neuroimmune Pharmacol. 2017 Dec;12(4):682-692. [Information]

[3]. Szczech GM, Wang LH, Walsh JP, Reproductive toxicology profile of emtricitabine in mice and rabbits. Reprod Toxicol. 2003 Jan-Feb;17(1):95-108. [Information]

[4]. Faltz M, et al. Effect of the Anti-retroviral Drugs Efavirenz, Tenofovir and Emtricitabine on Endothelial Cell Function: Role of PARP. Cardiovasc Toxicol. 2017 Jan 3. [Epub ahead of print] [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (404.45 mM)

H₂O : ≥ 25 mg/mL (101.11 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.0445 mL	20.2224 mL	40.4449 mL
5 mM	0.8089 mL	4.0445 mL	8.0890 mL
10 mM	0.4044 mL	2.0222 mL	4.0445 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.11 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.11 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.11 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.11 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.11 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.11 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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