MK-0429|227963-15-7|(L-000845704)-陌孚医药/Medlife

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MK-0429 (Synonyms: L-000845704)

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CAS No. :227963-15-7

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中文名称	MK-0429
英文名称	MK-0429
英文别名	3-Pyridinepropanoic acid, 6-methoxy-b-[2-oxo-3-[3-(1,5,6,7-tetrahydro-1,8-naphthyridin-2-yl)propyl ]-1-imidazolidinyl]-, (bS)-;3-Pyridinepropanoic acid, 6-methoxy-b-[2-oxo-3-[3-(1,5,6,7-tetrahydro-1,8-naphthyridin-2-yl)propyl ]-1-imidazolidinyl]-, (bS);1JL033A2D0;Alpha-V Beta-3 Antagonist;GTPL9689;MK0429;BDBM50134778;compound 6 [PMID:14561098];J1.969.455K;Q27252505;(betaS)-beta-(2-Methoxy-5-pyridyl)-3-[3-(1,2,3,4-tetrahydro-1,8-naphthyridine-7-yl)propyl]-2-oxoimidazolidine-1-propanoic acid;(3S)-3-(6-Methoxy-3-pyridyl)-3-(2-oxo-3-(3-(5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-2-yl)propyl)imidazolidin-1-yl)propanoic acid;3-Pyridinepropanoic acid, 6-methoxy-beta-(;MK-0429;L-000845704
Cas No.	227963-15-7
分子式	C₂₃H₂₉N₅O₄
分子量	439.51
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	MK-0429 (L-000845704) 是可口服，高效，选择性，非多肽整合素泛拮抗剂，对αvβ1、αvβ3、αvβ5、αvβ6、αvβ8 和 α5β1 的 IC_{5 0} 值分别为1.6 nM、2.8 nM、0.1 nM、0.7 nM、0.5 nM 和 12.2 nM。
生物活性	MK-0429 (L-000845704) is an orally active, potent, selective and nonpeptide pan-integrin antagonist with IC 50 values of 1.6 nM, 2.8 nM, 0.1 nM, 0.7 nM, 0.5 nM and 12.2 nM for αvβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ6, αvβ8 and α5β1, respectively.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	αvβ1 1.6 nM (IC50, inhibition of fibronectin-binding ) αvβ3
体内研究(In Vivo)	MK-0429 (100 or 300 mg/kg, p.o., twice daily b.i.d., 2 weeks) reduces metastatic tumor colony formation and area in the lungs. MK-0429 is safe and efficacious in significantly decreasing melanoma metastasis in the lungs. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Mod
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Hutchinson JH, et al. Nonpeptide alphavbeta3 antagonists. 8. In vitro and in vivo evaluation of a potent alphavbeta3 antagonist for the prevention and treatment of osteoporosis. J Med Chem. 2003 Oct 23;46(22):4790-8. [2]. Pickarski M, et al. Orally active αvβ3 integrin inhibitor MK-0429 reduces melanoma metastasis. Oncol Rep. 2015 Jun;33(6):2737-45.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (227.53 mM; Need ultrasonic)H₂O : 2.78 mg/mL (6.33 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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