Vorasidenib|1644545-52-7|(AG-881)-陌孚医药/Medlife

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Vorasidenib (Synonyms: AG-881)

目录号: PL14809 纯度: ≥99%

CAS No. :1644545-52-7

商品编号	规格	价格	会员价
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中文名称	Vorasidenib
中文别名	氨基羧基磁珠;4-(2-乙酰基-5-氯苯基)-5-甲氧基吡啶-2(1H)-酮;多功能钢铁表面处理浓缩液;IDH抑制剂(VORASIDENIB);6-(6-氯吡啶-2-基)-N2,N4-双((R)-1,1,1-三氟丙烷-2-基)-1,3,5-三嗪-2,4-二胺;生产厂家2.2-二氟乙醇成品;生产厂家3.5-二甲基苯酚
英文名称	Vorasidenib
英文别名	Vorasidenib;AG881;789Q85GA8P;6-(6-chloropyridin-2-yl)-N2,N4-bis((R)-1,1,1-trifluoropropan-2-yl)-1,3,5-triazine-2,4-diamine;6-(6-chloropyridin-2-yl)-N2,N4-bis[(2R)-1,1,1-trifluoropropan-2-yl]-1,3,5-triazine-2,4-diamine;9UO;Vorasidenib [INN];Vorasidenib [USAN];Vorasidenib (AG881);Vorasidenib (USAN/INN);AG 881 [WHO-DD];GTPL10663;BDBM279948;NSC803600;s8611;US10028961, C;PF06291874;E7386;E-7386;s-22611;FM381 FM-381;PVM/MA;vorasidenib citrate
Cas No.	1644545-52-7
分子式	C₁₄H₁₃ClF₆N₆
分子量	414.74
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情

Vorasidenib (AG-881) 是一种可口服的、脑渗透的第二代突变体异柠檬酸脱氢酶 1 和 2 (mIDH1/2) 双重抑制剂。Vorasidenib (AG-881) 以纳摩尔抑制 D-2-HG，对 IDH1 R132C、IDH1 R132G、IDH1 R132H、IDH1 R132S 的 IC₅₀ 值为 0.04~22 nM，对 IDH2 R140Q 值为 7~14 nM，对 IDH2 R172K 的值为 130 nM。

生物活性

Vorasidenib (AG-881) is an orally available, brain penetrant second-generation dual mutant isocitrate dehydrogenases 1 and 2 (mIDH1/2) inhibitor. Vorasidenib (AG-881) exhibits nanomolar inhibition of (D)-2-hydroxyglutarate (D-2-HG), and the IC 50 ranges of 0.04~22 nM against IDH1 R132C, IDH1 R132G, IDH1 R132H and IDH1 R132S and 7~14 nM against IDH2 R140Q and 130 nM against IDH2 R172K.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 0.04~22 nM (IDH1 R132C, IDH1 R132G, IDH1 R132H, IDH1 R132S), 7~14 nM (IDH2 R140Q), 130 nM (IDH2 R172K)

体外研究(In Vitro)

Vorasidenib has strong antiproliferative activity against human glioblastoma U-87 MG pLVX-IDH2 R140Q-neo, fibrosarcoma HT-1080 and neurosphere TS603 cells, all with IC50s of less than 50 nM. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Fujii T, et al. Targeting isocitrate dehydrogenase (IDH) in cancer. Discov Med. 2016 May;21(117):373-80.
[2]. Ma T, et al. Inhibitors of Mutant Isocitrate Dehydrogenases 1 and 2 (mIDH1/2): An Update and Perspective. J Med Chem. 2018 Oct 25;61(20):8981-9003.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (241.11 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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