PF-04620110|1109276-89-2|-陌孚医药/Medlife

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PF-04620110

目录号: PL14730 纯度: ≥98%

CAS No. :1109276-89-2

商品编号	规格	价格	会员价
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中文名称	PF-04620110
中文别名	反式-4-[4-(4-氨基-7,8-二氢-5-氧代嘧啶并[5,4-F][1,4]氧氮杂卓-6(5H)-基)苯基]环己烷乙酸;反式-4-[4-(4-氨基-7,8-二氢-5-氧代嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮杂卓-6(5H)-基)苯基]环己烷乙酸
英文名称	PF-04620110
英文别名	2-(trans-4-(4-(4-Amino-5-oxo-7,8-dihydropyrimido[5,4-f][1,4]oxazepin-6(5H)-yl)phenyl)cyclohexyl)acetic acid;2-(trans-4-(4-(4-Amino-5-oxo-7,8-dihydropyrimido[5,4-f]-[1,4]oxazepin-6(5H)-yl)phenyl)cyclohexyl)acetic acid;{trans-4-[4-(4-amino-5-oxo-7,8-dihydropyrimido[5,4-f][1,4]oxazepin-6(5H)-yl)phenyl]cyclohexyl}acetic acid;AK120439;CHEMBL1835919;CS-0370;SureCN1424359;SureCN1424362;SureCN1425038;trans-4-[4-(4-Amino-7,8-dihydro-5-oxopyrimido[5,4-f][1,4]oxazepin-6(5H)-yl)phenyl]-cyclohexaneacetic acid;trans-4-[4-(4-Amino-7,8-dihydro-5-oxopyrimido[5,4-f][1,4]oxazepin-6(5H)-yl)phenyl]cyclohexaneacetic acid;PF-04620110
Cas No.	1109276-89-2
分子式	C₂₁H₂₄N₄O₄
分子量	396.44
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情

PF-04620110 是一种有效、选择性的，有口服活性的甘油二酯酰基转移酶 -1 (DGAT1) 抑制剂，IC₅₀ 值为 19 nM。

生物活性

PF-04620110 is a potent, selective and orally bioavailable diglyceride acyltransferase-1 (DGAT-1) inhibitor with an IC 50 of 19 nM.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 19 nM (DGAT-1)

体外研究(In Vitro)

PF-04620110 is orally bioavailable, has passive permeability(1x10 cm/s).
PF-04620110 inhibits DGAT-1 with an IC50 of 19 nM, and inhibits triglyceride synthesis with an IC50 of 8 nM in HT-29 cells.
PF-04620110 is a highly selective inhibitor of DGAT-1 with >100-fold selectivity against a panel of lipid processing enzymes (human DGAT-2, several human acyl-CoA: cholesterol acyltransferase-1, wax alcohol acyltransferase-1/-2 and monacylglycerol acyltransferase-2/-3, and mouse MGAT-1).
has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

PF-04620110 (0.1-10 mg/kg; p.o.) reduces plasma triglyceride levels at doses of ≥0.1 mg/kg following a lipid challenge in rat.
has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Dow RL, et al. Design and synthesis of potent, orally-active DGAT-1 inhibitors containing a dioxino[2,3-d]pyrimidine core. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Oct 15;21(20):6122-5.
[2]. Dow RL, et al. Discovery of PF-04620110, a Potent, Selective, and Orally Bioavailable Inhibitor of DGAT-1. ACS Med Chem Lett. 2011 Mar 18;2(5):407-12.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 12.5 mg/mL (31.53 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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