L-778123 hydrochloride|253863-00-2|-陌孚医药/Medlife

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L-778123 hydrochloride

目录号: PL13910 纯度: ≥98%

CAS No. :253863-00-2

商品编号	规格	价格	会员价
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中文名称	L-778123 hydrochloride
中文别名	4-((5-((4-(3-氯苯基)-3-氧代哌嗪-1-基)甲基)-1H-咪唑-1-基)甲基)苯甲腈盐酸盐;4-[[5-[[4-(3-氯苯基)-3-氧代-1-哌嗪基]甲基]-1H-咪唑-1-基]甲基]苯甲腈单盐酸盐;L-778123 (hydrochloride)
英文名称	L-778123 hydrochloride
英文别名	4-((5-((4-(3-Chlorophenyl)-3-oxo-1-piperazinyl)methyl)-1H-imidazol-1-yl)methyl)benzonitrile hydrochloride;4-[[5-[[4-(3-chlorophenyl)-3-oxopiperazin-1-yl]methyl]imidazol-1-yl]methyl]benzonitrile,hydrochloride;L-778,123 hydrochloride;L778123 hydrochloride;L 778123;L-778123 (hydrochloride);L-778123HCL;L-778123 hydrochloride
Cas No.	253863-00-2
分子式	C₂₂H₂₀N₅OCl^.HCl
分子量	442.34
包装储存	4°C, sealed storage, away from moistur In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

产品详情

L-778123盐酸盐是FPTase和GGPTase-I双重抑制剂, IC50值分别为2 nM 和 98 nM。

生物活性

L-778123 hydrochloride is an inhibitor of FPTase and GGPTase-I with IC50 of 2 nM and 98 nM in enzyme inhibition determination. IC50 value: 2 nM [1] Target: FPTase in vitro: L-778123 can completely inhibit Ki-Ras prenylation. [1] L-778123 as a farnesyltransferase inhibitor can have a good cytotoxic activity as a classic anti-cancer agent. [2] in vivo: In the dog model, L-778123 inhibits HDJ2 prenylation and produces measurable, albeit slight (5%), levels of unprenylated Rap1A in PBMCs. [1]

性状

Solid

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moistur In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Lobell RB, et al. Preclinical and clinical pharmacodynamic assessment of L-778,123, a dual inhibitor of farnesyl:protein transferase and geranylgeranyl:protein transferase type-I. Mol Cancer Ther. 2002 Jul;1(9):747-758.
[2]. Ghasemi S, et al. Comparison of Cytotoxic Activity of L778123 as a Farnesyltranferase Inhibitor and Doxorubicin against A549 and HT-29 Cell Lines. Adv Pharm Bull. 2013;3(1):73-77.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : ≥ 25 mg/mL (56.52 mM)H₂O : 25 mg/mL (56.52 mM; Need ultrasonic)

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产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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