I-BET282|1422554-34-4|-陌孚医药/Medlife

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I-BET282

目录号: PL13425 纯度: ≥99%

CAS No. :1422554-34-4

商品编号	规格	价格	会员价
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PL13425-10mg	10mg	¥1854.55	请登录
PL13425-50mg	50mg	¥5563.64	请登录
PL13425-100mg	100mg	¥9272.73	请登录
PL13425-200mg	200mg	询价	询价
PL13425-500mg	500mg	询价	询价
PL13425-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥1224.00	请登录

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中文名称	I-BET282
英文名称	I-BET282
英文别名	BET-IN-1;1H-Imidazo[4,5-c]quinoline, 7-(3,5-dimethyl-4-isoxazolyl)-8-methoxy-1-[(1R)-2-methoxy-1-methylethyl]-2-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-;I-BET282
Cas No.	1422554-34-4
分子式	C₂₅H₃₀N₄O₄
分子量	450.53
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	I-BET282 是八种 BET bromodomains 泛抑制剂，对其他代表性含溴代烷的蛋白质具有选择性。I-BET282 对 8 种 BRD2 (BD1/BD2), BRD2 (BD1/BD), BRD3 (BD1/BD), BRD4 (BD1/BD) 的 pIC₅₀ 值为 6.4-7.7。
生物活性	I-BET282 is a pan-inhibitor of all eight BET bromodomains, and selectivity over other representative bromodomain-containing proteins. I-BET282 shows pIC 50 s ranging 6.4-7.7 for BRD2 (BD1/BD2), BRD2 (BD1/BD), BRD3 (BD1/BD), and BRD4 (BD1/BD).
性状	Solid
体外研究(In Vitro)	I-BET282 has a weak inhibition of the hERG potassium ion channel (pIC50 4.4-5.1 in a variety of assay formats). I-BET282 shows a low potential to inhibit CYP proteins in vitro, with no evidence of time-dependent inhibition of 2D6 or 3A4. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	I-BET282 (Male CD1 Mice; 3 mg/kg-p.o.; 1 mg/kg-i.v.) treatment shows the Cl b , LBF, Vss, t 1/2 (i.v.), and F values of 23 mL/min/kg, 19%, 1.9 L/kg, and 51%, respectively. I-BET282 (Male Wistar Han Rats; 1 mg/kg; p.o.) treatment shows the AUC 0-t , C max and T max values of 467 ng h/mL, 125 ng/mL, and 1 hour, respectively. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Jones KL, et al. Discovery of a Novel Bromodomain and Extra Terminal Domain (BET) Protein Inhibitor, I-BET282E, Suitable for Clinical Progression. J Med Chem. 2021;64(16):12200-12227.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (221.96 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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