RP-6306|2719793-90-3|((S)-RP-6306)-陌孚医药/Medlife

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RP-6306 (Synonyms: (S)-RP-6306)

目录号: PL13183 纯度: ≥99%

CAS No. :2719793-90-3

商品编号	规格	价格	会员价
PL13183-5mg	5mg	¥8901.82	请登录
PL13183-10mg	10mg	¥13847.27	请登录
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中文名称	RP-6306
英文名称	RP-6306
英文别名	(1P)-2-amino-1-(3-hydroxy-2,6-dimethylphenyl)-5,6-dimethyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carboxamide;QGI;(Rac)-RP-6306;RP-6306
Cas No.	2719793-90-3
分子式	C₁₈H₂₀N₄O₂
分子量	324.38
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情

RP-6306 ((S)-RP-6306) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 PKMYT1 抑制剂，IC₅₀ 为 14 nM。RP-6306 在细胞结合测定中表现出比其他激酶更高的选择性。RP-6306 具有抗癌活性。

生物活性

RP-6306 ((S)-RP-6306) is a potent, selective and orally active PKMYT1 inhibitor with an IC 50 of 14 nM. RP-6306 shows a high degree of selectivity over other kinases in cellular binding assays. RP-6306 shows anticancer effects.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 14 nM (PKMYT1)

体外研究(In Vitro)

RP-6306（500nM；持续 24h）处理在 HCC1569 乳腺癌细胞系中诱导 pan-γH2AX，表明肿瘤衍生的 CCNE1 扩增也使细胞在 PKMYT1 抑制后容易受到 DNA 损伤诱导。
RP-6306 处理会在 CCNE1 过表达细胞中选择性地意外激活 CDK1，从而促进正在进行 DNA 合成的细胞的早期有丝分裂。 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

在 CCNE1 扩增的卵巢异种移植模型 (OVCAR3) 中，RP-6306 (15, 50, and 300 ppm; oral; daily; for 21 days) 导致 OVCAR3 肿瘤生长显着减少且呈剂量依赖性。 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: OVCAR3-bearing mice

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Janek Szychowski, et al. Discovery of an Orally Bioavailable and Selective PKMYT1 Inhibitor, RP-6306. J Med Chem. 2022 Aug 11;65(15):10251-10284.
[2]. David Gallo, et al. CCNE1 amplification is synthetic lethal with PKMYT1 kinase inhibition. Nature. 2022 Apr;604(7907):749-756.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 50 mg/mL (154.14 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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