Itanapraced|749269-83-8|(CHF5074; CSP-1103)-陌孚医药/Medlife

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Itanapraced (Synonyms: CHF5074; CSP-1103)

目录号: PL13310 纯度: ≥98.0%

CAS No. :749269-83-8

商品编号	规格	价格	会员价
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中文名称	Itanapraced
中文别名	CHF5074
英文名称	Itanapraced
英文别名	CHF 5074;1-[4-(3,4-dichlorophenyl)-3-fluorophenyl]cyclopropane-1-carboxylic acid;CHF-5074;CSP-1103;CHF5074;Itanapraced
Cas No.	749269-83-8
分子式	C₁₆H₁₁O₂FCl₂
分子量	325.16
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情

Itanapraced (CHF5074) 是一种具有口服活性的 γ-secretase 调节剂和一种非甾体抗炎衍生物。Itanapraced 可减少 Aβ42 和 Aβ40 的分泌，IC₅₀ 值分别为 3.6 和 18.4 μM。Itanapraced 抑制氧葡萄糖剥夺 (OGD) 诱导的海马神经元细胞凋亡。Itanapraced 可用于阿尔茨海默病的研究。

生物活性

Itanapraced (CHF5074) is an orally active γ-secretase modulator and a non-steroidal anti-inflammatory derivative. Itanapraced reduces Aβ42 and Aβ40 secretion with IC 50 values of 3.6 and 18.4 μM, respectively. Itanapraced inhibits cell apoptosis of hippocampal neurons induced by oxygen and glucose deprivation (OGD). Itanapraced can be used for the research of Alzheimers disease.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50 value: 3.6 μM (Aβ42), 18.4 μM (Aβ40)

体外研究(In Vitro)

Itanapraced (0.03-100 μM) 抑制表达 APPswe 的人神经胶质瘤细胞 (H4swe) 分泌，对 Aβ42 和 Aβ40 的 IC50 值分别为 3.6 和 18.4 μM。
Itanapraced (5-200 μM) 在浓度大于 15 μM 时，抑制 HEK293swe 细胞的 Notch 加工。
Itanapraced (0-1000 μM; 30 min) 剂量依赖性抑制动作电位，IC50 值为 106 μM。
Itanapraced (30-100 μM) 剂量依赖性地抑制兴奋性突触传递。
Itanapraced (1-10 μM) 能显著降低缺氧葡萄糖 (OGD) 诱导的海马神经元细胞凋亡。 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Itanapraced (口服；375 ppm 加入饮食中，17 周) 在 Tg2576 转基因小鼠降低 Aβ42 和 Aβ40 水平以及脑斑块负担。 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Male and female Tg2576 transgenic mice expressing Swedish m

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Imbimbo BP, et al. 1-(3,4-Dichloro-2-fluoro[1,1-biphenyl]-4-yl)-cyclopropanecarboxylic acid (CHF5074), a novel gamma-secretasemodulator, reduces brain beta-amyloid pathology in a transgenic mouse model of Alzheimers disease withoutcausing peripheral toxicity. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Dec;323(3):822-830.
[2]. Mango D, et al. Electrophysiological and metabolic effects of CHF5074 in the hippocampus: protection against in vitro ischemia. Pharmacol Res. 2014 Mar;81:83-90.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (307.54 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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