GSK8814|1997369-78-4|-陌孚医药/Medlife

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GSK8814

目录号: PL13438 纯度: ≥99.0%

CAS No. :1997369-78-4

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中文名称	GSK8814
英文名称	GSK8814
英文别名	8-[[(3R,4R,5S)-3-[(4,4-Difluorocyclohexyl)methoxy]-5-methoxy-4-piperidinyl]amino]-3-methyl-5-(5-methyl-3-pyridinyl)-1,7-naphthyridin-2(1H)-one;GSK8814;8-(((3r,4r,5s)-3-((4,4-Difluorocyclohexyl)methoxy)-5-Methoxypiperidin-4-Yl)amino)-3-Methyl-5-(5-Methylpyridin-3-Yl)-1,7-Naphthyridin-2(1h)-One;6XX;GTPL9521;BDBM50464128;Q27456593;8-[[(3R,4R,5S)-3-[(4,4-difluorocyclohexyl)methoxy]-5-methoxypiperidin-4-yl]amino]-3-methyl-5-(5-methylpyridin-3-yl)-1H-1,7-naphthyridin-2-one
Cas No.	1997369-78-4
分子式	C₂₈H₃₅F₂N₅O₃
分子量	527.61
包装储存	Powder -20°C 3 years；In solvent -80°C 6 months

产品详情	GSK8814 是一种高效、选择性的 ATAD2/2B 溴代苯胺化学探针和抑制剂，结合常数pK_d=8.1，在 BROMOscan 中的 pK_i=8.9。GSK8814 分别以 7.3 和 4.6 的 pIC₅₀ 与 ATAD2 和 BRD4 BD1 结合。GSK8814 对 ATAD2 的选择性是 BRD4 BD1 的 500 倍。
生物活性	GSK8814 is a potent, selective, and ATAD2/2B bromodomain chemical probe and inhibitor, with a binding constant pK d =8.1 and a pK i =8.9 in BROMOscan. GSK8814 binds to ATAD2 and BRD4 BD1 with pIC 50 s of 7.3 and 4.6, respectively. GSK8814 shows 500-fold selectivity for ATAD2 over BRD4 BD1.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	ATAD2 8.9 (pKi) ATAD2 8 nM (Ki)
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；In solvent -80°C 6 months
参考文献	[1]. Bamborough P, et al. A Chemical Probe for the ATAD2 Bromodomain. Angew Chem Int Ed Engl. 2016 Sep 12;55(38):11382-6. [2]. Bamborough P, et al. Aiming to Miss a Moving Target: Bromo and Extra Terminal Domain (BET) Selectivity in Constrained ATAD2 Inhibitors. J Med Chem. 2018 Sep 27;61(18):8321-8336.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (189.53 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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