Umibecestat|1387560-01-1|(CNP520)-陌孚医药/Medlife

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Umibecestat (Synonyms: CNP520)

目录号: PL13293 纯度: ≥99%

CAS No. :1387560-01-1

商品编号	规格	价格	会员价
PL13293-5mg	5mg	¥5563.64	请登录
PL13293-10mg	10mg	¥9890.91	请登录
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中文名称	Umibecestat
英文名称	Umibecestat
英文别名	Umibecestat;Umibecestat free base;Umibecestat (CNP520);(trifluoromethyl)pyridine-2-carboxamide;4612B80545;N-{6-[(3R,6R)-5-amino-3,6-dimethyl-6-(trifluoromethyl)-3,6-dihydro-2H-1,4-oxazin-3-yl]-5-fluoropyridin-2-yl}-3-chloro-5-;N-{6-[(3R,6R)-5-amino-3,6-dimethyl-6-(trifluoromethyl)-3,6-dihydro-2H-1,4-oxazin-3-yl]-5-fluoropyridin-2-yl}-3-chloro-5- (trifluoromethyl)pyridine-2-carboxamide;Umibecestat [INN];Umibecestat [USAN];Umibecestat (USAN/INN
Cas No.	1387560-01-1
分子式	C₁₉H₁₅ClF₇N₅O₂
分子量	513.80
包装储存	4°C, protect from light In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

产品详情

Umibecestat (CNP520) 是一种 β 位点淀粉样前体蛋白裂解酶-1 (BACE-1) 抑制剂，在人 BACE-1 和鼠 BACE-1 中的 IC₅₀ 值分别为 11 nM 和 10 nM。Umibecestat 可用于阿尔茨海默病的研究。

生物活性

Umibecestat (CNP520) is a beta-site amyloid precursor protein cleaving enzyme-1 (BACE-1) inhibitor with IC 50 s of 11 nM and 10 nM for human BACE-1 and mouse BACE-1, respectively. Umibecestat can be used for the research of alzheimers disease.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 11 nM (human BACE-1), 10 nM (mouse BACE-1)

体外研究(In Vitro)

Umibecestat (CNP520) is a potent BACE-1 inhibitor that is selective for BACE-1 over other human pepsin-like aspartic proteases, including BACE-2 and cathepsin D. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Umibecestat (CNP520) (1.5-51.3 mg/kg; given by oral gavage; 72 hours) shows a dose-dependent effects on Aβ40 and a long duration of action in both rat brain and CSF.
Umibecestat (CNP520) (3.1 mg/kg; oral administration; 7 days) shows a > 75% reduction on Aβ40 and Aβ42 in CSF after dosing and returns slowly to baseline over the next 7 days. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Neumann U, et al. The BACE-1 inhibitor CNP520 for prevention trials in Alzheimers disease. EMBO Mol Med. 2018 Nov;10(11). pii: e9316.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (194.63 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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