PD0166285|185039-89-8|-陌孚医药/Medlife

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PD0166285

目录号: PL13182 纯度: ≥99%

CAS No. :185039-89-8

商品编号	规格	价格	会员价
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中文名称	PD0166285
中文别名	6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮
英文名称	PD0166285
英文别名	PD0166285;6-(2,6-Dichloro-phenyl)-2-[4-(2-diethylaMino-ethoxy)-phenylaMino]-8-Methyl-8H-pyrido[2,3-d]pyriMidin-7-one;Pyrido[2,3-d]pyriMidin-7(8H)-one, 6-(2,6-dichlorophenyl)-2-[[4-[2-(diethylaMino)ethoxy]phenyl]aMino]-8-Methyl-;PD166285;C26H27Cl2N5O2;6-(2,6-dichlorophenyl)-2-({4-[2-(diethylamino)ethoxy]phenyl}amino)-8-methyl-7H,8H-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one;6-(2,6-Dichlorophenyl)-2-({4-[2-(Diethylamino)ethoxy]phenyl}amino)-8-Methylpyrido[2,3-D]pyrimidin-7(8h)-One;IFPPYSWJNWHOLQ-UHFFFAOYSA-N;Kinome_3263;BDBM3096;GTPL8183;BCP20228;s8148;AK685824;2-aminopyrido[2,3-d]pyrimidin-;6-(2,6-Dichlorophenyl)-2-[4-[2-(diethylamino)ethoxy]anilino]-8-methylpyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one
Cas No.	185039-89-8
分子式	C₂₆H₂₇Cl₂N₅O₂
分子量	512.43
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	PD0166285是 P-gp 的一个底物，是 WEE1 抑制剂，也可微弱抑制 Myt1，IC₅₀ 值分别为 24 和 72 nM。PD0166285 对 Chk1 的IC₅₀ 值为 3.433 μM。
生物活性	PD0166285, a substrate of P-gp, is a WEE1 inhibitor and a weak Myt1 inhibitor with IC 50 values of 24 and 72 nM, respectively. PD0166285 exhibits an IC 50 of 3.433 μM for Chk1.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	IC50: 24 nM (WEE1), 72 nM (Myt1), 3.433 μM (Chk1).
体外研究(In Vitro)	PD0166285 (0.5 μM) dramatically inhibits irradiation-induced Cdc2 phosphorylation at the Tyr-15 and Thr-14 in seven of seven cancer cell lines. PD0166285 sensitizes radiation-induced cell killing in p53 mutant HT29 cells and in the E6-transfected, p53-null ovarian cancer cell line PA-1 but to a lesser extent in p53 wild-type PA-1 cells. PD0166285 abrogates irradiation-induced G2 arrest and significantly increases mitotic cell populations. PD0166285 acts as a radiosensitizer to sensitize cells to radiation-induced cell death with a sensitivity enhancement ratio of 1.23. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	Animal Model: Wild-type, Abcg2, Abcb1a/b and Abcb1a/b;Abcg2 FVB mice. Dosage: 5 mg/kg.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Wang Y, et al. Radiosensitization of p53 mutant cells by PD0166285, a novel G(2) checkpoint abrogator. Cancer Res. 2001 Nov 15;61(22):8211-7. [2]. Mark C de Gooijer, et al. ATP-binding cassette transporters limit the brain penetration of Wee1 inhibitors. Invest New Drugs. 2018 Jun;36(3):380-387.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 50 mg/mL (97.57 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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