Atabecestat|1200493-78-2|(JNJ-54861911)-陌孚医药/Medlife

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Atabecestat (Synonyms: JNJ-54861911)

目录号: PL13298 纯度: ≥98%

CAS No. :1200493-78-2

商品编号	规格	价格	会员价
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PL13298-10mg	10mg	¥9272.73	请登录
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中文名称	Atabecestat
英文名称	Atabecestat
英文别名	Atabecestat;2834W8D6GK;C18H14FN5OS;(S)-N-(3-(2-amino-4-methyl-4H-1,3-thiazin-4-yl)-4-fluorophenyl)-5-cyanopicolinamide;Atabecestat [INN];Atabecestat [USAN];Atabecestat [USAN:INN];Atabecestat (USAN/INN);GTPL9963;BDBM210070;BCP25878;DB15307;D11456;US9270353, 17;N-[3-[(4S)-2-amino-4-methyl-1,3-thiazin-4-yl]-4-fluorophenyl]-5-cyanopyridine-2-carboxamide;JNJ-54861911
Cas No.	1200493-78-2
分子式	C₁₈H₁₄FN₅Os
分子量	367.40
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情

Atabecestat (JNJ-54861911) 是一种有效的脑渗透型和具有口服活性 β-位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂，可强力降低脑脊液中的 Aβ 蛋白表达降低。Atabecestat 具有耐受性，并具有持续的药代动力学 (PK) 和药效学 (PD) 特征。Atabecestat 有潜力用于阿尔茨海默氏病的研究。

生物活性

Atabecestat (JNJ-54861911) is a potent brain-penetrant and orally active β-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 (BACE1) inhibitor, achieves robust and high CSF Aβ reduction. Atabecestat s tolerated and displays a sustained pharmacokinetic (PK) and pharmacodynamic (PD) characteristics. Atabecestat has the potential for Alzheimers Disease treatment.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

BACE1

体内研究(In Vivo)

Atabecestat (100 and 300 mg/kg; p.o. once daily for 3 days) reduces the human Aβ levels in mice.
Atabecestat (300 mg/kg; p.o. once) inhibits the exacerbation of vascular abnormalities in APPPS1 mice with 3D6 treatment. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Timmers M, et al. Profiling the dynamics of CSF and plasma Aβ reduction after treatment with JNJ-54861911, a potent oral BACE inhibitor.Alzheimers Dement (N Y). 2016 Aug 24;2(3):202-212.
[2]. Janssens J, et al. Passive immunotherapy with a novel antibody against 3pE-modified Aβ demonstrates potential for enhanced efficacy and favorable safety in combination with BACE inhibitor treatment in plaque-depositing mice. Neurobiol Dis. 2021 Jul;154:105365.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 250 mg/mL (680.46 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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