BRD6989|642008-81-9|-陌孚医药/Medlife

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BRD6989

目录号: PL13378 纯度: ≥99%

CAS No. :642008-81-9

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中文名称	BRD6989
中文别名	化合物BRD6989
英文名称	BRD6989
英文别名	2-Amino-3-cyano-6-methyl-4-(3-pyridinyl)-5,6,7,8-tetrahydroquinoline;2-Amino-5,6,7,8-tetrahydro-6-methyl-4-(3-pyridinyl)-3-quinolinecarbonitrile;BRD6989;2-amino-6-methyl-4-(pyridin-3-yl)-5,6,7,8-tetrahydroquinoline-3-carbonitrile;BRD6989 (BRD-6989;BRD6989 >=98% (HPLC)
Cas No.	642008-81-9
分子式	C₁₆H₁₆N₄
分子量	264.33
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	BRD6989 是天然产物皮质抑素 A (dCA) 的类似物，可抑制 CDK8 并上调 IL-10。BRD6989 选择性结合 CDK8 复合物，IC₅₀ 为 ~200 nM。BRD6989 抑制重组 CDK8 或 CDK19 复合物的激酶活性。
生物活性	BRD6989, an analog of the natural product cortistatin A (dCA), inhibits CDK8 and upregulates IL-10. BRD6989 selectively binds a complex of CDK8 with an IC 50 of ~200 nM. BRD6989 inhibits the kinase activity of recombinant CDK8 or CDK19 complexes.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	CDK8 ~200 nM (IC50) recombinant CDK8 ~0.5
体外研究(In Vitro)	Pretreatment of BMDCs with BRD6989 (0-100 μM; for 48 hours) increases IL-10 production with an EC50 of ~1 μM. BRD6989 (0.6, 1.7, 5, 15 μM) suppresses phosphorylation of the STAT1 transactivation domain at Ser727 in IFNγ-stimulated BMDCs. BRD6989 (5 μM; ~2 hours) suppresses induction of STAT1–STAT2 activity and NF-κB activation to a varying degree after stimulation of BMDMs. BRD6989 (5 μM; 24 hours) enhances IL-10 production in activated human and murine macrophages and dendritic cells. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Johannessen L, et al. Small-molecule studies identify CDK8 as a regulator of IL-10 in myeloid cells. Nat Chem Biol. 2017 Oct;13(10):1102-1108

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 25 mg/mL (94.58 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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