Firibastat|648927-86-0|(QGC001; RB150)-陌孚医药/Medlife

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Firibastat (Synonyms: QGC001; RB150)

目录号: PL13318 纯度: ≥98.0%

CAS No. :648927-86-0

商品编号	规格	价格	会员价
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中文名称	Firibastat
英文名称	Firibastat
英文别名	(3S,3'S)-4,4'-disulfanediylbis(3-aMinobutane-1-sulfonic acid);Firibastat
Cas No.	648927-86-0
分子式	C₈H₂₀N₂O₆S₄
分子量	368.51
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情

Firibastat (QGC001) 是一种口服活性的 EC33 前体药物。Firibastat 是一种首创的脑氨基肽酶 A (APA) 抑制剂 (K_i=200 nM)，选择性和特异性地抑制高血压大鼠脑血管紧张素 II 转化为血管紧张素 III，并降低血压。

生物活性

Firibastat (QGC001), an orally active brain penetrating prodrug of EC33, is a first-in-class brain aminopeptidase A (APA) inhibitor (K i =200 nM). Firibastat selectively and specifically inhibits conversion of brain angiotensin-II into angiotensin-III and decreases blood pressure in hypertensive rats.

性状

Solid

体内研究(In Vivo)

When given orally, Firibastat (0.1-30 mg/kg; p.o.) crosses the gastrointestinal and blood-brain barriers, enters the brain, and generates two active molecules of EC33 which inhibit brain APA activity, blocking brain angiotensin III formation, and decrease blood pressure for several hours in hypertensive rats. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Ferdinand KC, et al. Efficacy and Safety of Firibastat, A First-in-Class Brain Aminopeptidase A Inhibitor, in Hypertensive Overweight Patients of Multiple Ethnic Origins. Circulation. 2019;140(2):138-146.
[2]. Keck M, et al. Orally Active Aminopeptidase A Inhibitor Prodrugs: Current State and Future Directions. Curr Hypertens Rep. 2019;21(7):50. Published 2019 May 21.

溶解度数据	In Vitro: H₂O : 33.33 mg/mL (90.45 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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