VT103|2290608-13-6|-陌孚医药/Medlife

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VT103

目录号: PL13228 纯度: ≥99%

CAS No. :2290608-13-6

商品编号	规格	价格	会员价
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中文名称	VT103
中文别名	N-甲基-3-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)-4-((4-(三氟甲基)苯基)氨基)苯磺酰胺
英文名称	VT103
英文别名	N-Methyl-3-(1-methyl-1H-imidazol-4-yl)-4-((4-(trifluoromethyl)phenyl)amino)benzenesulfonamide;VT103;Benzenesulfonamide, N-methyl-3-(1-methyl-1H-imidazol-4-yl)-4-[[4-(trifluoromethyl)phenyl]amino]-
Cas No.	2290608-13-6
分子式	C₁₈H₁₇F₃N₄O₂S
分子量	410.41
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	VT103 是 VT101 的类似物，是一种具有口服活性和选择性的 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂。 VT103 抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录，阻断 TEAD auto-palmitoylation，阻断 YAP/TAZ和TEAD 之间的相互作用。VT103 可用于癌症研究。
生物活性	VT103, an analog of VT101, is an orally active and selective TEAD1 protein palmitoylation inhibitor. VT103 inhibits YAP/TAZ-TEAD promoted gene transcription, blocks TEAD auto-palmitoylation, and disrupts interaction between YAP/TAZ and TEAD. VT103 can be used for the research of cancer.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	TEAD1 Palmitoylation
体外研究(In Vitro)	VT103 (HEK293T cells; 3 μM) appeares to be TEAD1-selective, as it does not block palmitoylation of TEAD2, TEAD3, or TEAD4. VT103 (NF2-deficient NCI-H226 cells; 3 mmol/L; 4 or 24 hours) selectively disrupts YAP–TEAD1 interaction. VT103 results in the disappearance of palmitoylated TEAD1 with a concomitant increase in unpalmitoylated TEAD1. VT103 shows an IC50 of 1.02 nM in YAP reporter assay. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	VT103 (0.3~10 mg/kg; p.o. once per day) blocks tumor growth even at 0.3 mg/kg. Pharmacokinetics of VT103 in mice Dose IV PO 7 mg/kg
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Tang TT, et al. Small Molecule Inhibitors of TEAD Auto-palmitoylation Selectively Inhibit Proliferation and Tumor Growth of NF2-deficient Mesothelioma. Mol Cancer Ther. 2021;20(6):986-998.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 50 mg/mL (121.83 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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