Alvelestat|848141-11-7|(AZD9668)-陌孚医药/Medlife

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Alvelestat (Synonyms: AZD9668)

目录号: PL13546 纯度: ≥99%

CAS No. :848141-11-7

商品编号	规格	价格	会员价
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中文名称	Alvelestat
中文别名	Avelestat (AZD9668) 抑制剂;6-methyl-1-(3-methylphenyl)-5-(2-methylpyrazol-3-yl)-N-[(5-methylsulfonylpyridin-2-yl)methyl]-2-oxopyridine-3-carboxamide
英文名称	Alvelestat
英文别名	6-methyl-1-(3-methylphenyl)-5-(2-methylpyrazol-3-yl)-N-[(5-methylsulfonylpyridin-2-yl)methyl]-2-oxopyridine-3-carboxamide;Alvelestat;Alvelestat (AZD9668);Avelestat;Azd 9668;AZD-9668;AZD9668;Alvelestat [INN];Alvelestat; AZD 9668;6Y5629322X;N-((5-(methanesulfonyl)pyridin-2-yl)methyl)-6-methyl-5-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-2-oxo-1-(3-(trifluoromethyl)phenyl)-1,2-dihydropyridine-3-carboxamide;6-Methyl-5-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-N-((5-(methylsulfonyl)pyridin-2-yl)methyl)-2-oxo-1-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1,2-dihydropyridine-3-carbox
Cas No.	848141-11-7
分子式	C₂₅H₂₂F₃N₅O₄S
分子量	545.53
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情

Alvelestat (AZD9668) 是一种口服生物利用度，亲和性和选择性的中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE) 抑制剂，其 pIC₅₀ 值为 7.9 nM，K_i 值为 9.4 nM，K_d 值为 9.5 nM。

生物活性

Alvelestat (AZD9668) is an orally bioavailable, affinity and selective inhibitor of neutrophil elastase (NE) with a pIC 50 value of 7.9 nM, a K i value of 9.4 nM and a K d value of 9.5 nM.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

pIC: 7.9 nM; Ki: 9.4 nM; Kd: 9.5 nM (neutrophil elastas)

体外研究(In Vitro)

Alvelestat (20 μg/mL; 16 hours; HBE and A549 cells) treatment decreases cells death and decreases the levels of IL-1β, IL-6, and TNF-α in vitro. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.Cell Viability Assay

体内研究(In Vivo)

Alvelestat (1-10 mg/kg; oral administration; twice daily; for 4 days; Female BALB/cJBomTac mice) treatment reduces the inflammatory response to cigarette smoke as indicated by a reduction in BAL neutrophils and interleukin-1β. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Anim

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Stevens T, et al. AZD9668: pharmacological characterization of a novel oral inhibitor of neutrophil elastase. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Oct;339(1):313-20.
[2]. Li H, et al. Neutrophil extracellular traps contribute to the pathogenesis of acid-aspiration-induced ALI/ARDS. Oncotarget. 2017 Nov 28;9(2):1772-1784.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : ≥ 33 mg/mL (60.49 mM)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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