PF-05105679|1398583-31-7|-陌孚医药/Medlife

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PF-05105679

目录号: PL12433 纯度: ≥99%

CAS No. :1398583-31-7

商品编号	规格	价格	会员价
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PL12433-10mg	10mg	¥2472.73	请登录
PL12433-25mg	25mg	¥4821.82	请登录
PL12433-50mg	50mg	¥7418.18	请登录
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PL12433-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥1632.00	请登录

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中文名称	PF-05105679
英文名称	PF-05105679
英文别名	3-[[[(1R)-1-(4-Fluorophenyl)ethyl](3-quinolinylcarbonyl)amino]methyl]-benzoic acid;PF05105679;[(R)-3-[(1-(4-fluorophenyl)ethyl)(quinolin-3-ylcarbonyl)amino]methylbenzoic acid;PF 05105679
Cas No.	1398583-31-7
分子式	C₂₆H₂₁N₂O₃F
分子量	428.46
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情

PF-05105679 是一种具有口服活性的，选择性 TRPM8 拮抗剂，IC₅₀ 为 103 nM。PF-05105679 有用于感冒相关疼痛的潜力。

生物活性

PF-05105679 is an orally active and selective TRPM8 antagonist with an IC 50 of 103 nM. PF-05105679 has the potential for cold-related pain.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

TRPM8 103 nM (IC50)

体外研究(In Vitro)

PF-05105679 demonstrates >100-fold selectivity across a range of different receptors, ion channels, and enzymes including the closely related TRPV1 and TRPA1 channels.
TRPM8, also known as the cold and menthol receptor 1 (CMR1), is a member of the melastatin subfamily.
has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

PF-05105679 (0.2 mg/kg for iv and 20mg/kg for oral gavage) has a T 1/2 of 3.9 hours, a CL of 31 mL/min/kg, and a V ss of 7.4 L/kg for dogs.
PF-05105679 (2, 20 mg/kg) has a T 1/2 of 3.6 hours, a CL of 19.8 mL/min/kg, and a V ss of 6.2 L/kg for rats.
has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Andrews MD, et al. Discovery of a Selective TRPM8 Antagonist with Clinical Efficacy in Cold-Related Pain. ACS Med Chem Lett. 2015 Jan 30;6(4):419-24.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 125 mg/mL (291.75 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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