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AZ12601011

目录号: PL11851 纯度: ≥99%

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产品详情	AZ12601011 是一种具有口服活性的，选择性 TGFBR1 激酶抑制剂，IC₅₀ 为 18 nM，K_d 为 2.9 nM。AZ12601011 通过选择性的抑制 ALK4，TGFBR1 和 ALK7 来抑制 SMAD2 的磷酸化。AZ12601011 抑制乳腺肿瘤的生长。
生物活性	AZ12601011 is an orally active, selective TGFBR1 kinase inhibitor with an IC 50 of 18 nM and a K d of 2.9 nM. AZ12601011 inhibits phosphorylation of SMAD2 via selectively inhibiting ALK4, TGFBR1, and ALK7. AZ12601011 inhibits mammary tumor growth .
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	ALK4 ALK7
体外研究(In Vitro)	AZ12601011 (0.01-10 μM; for 20 minutes) completely inhibits Phosphorylation of SMAD2 . AZ12601011 (0.01 μM-10 μM) inhibits the activity of ALK4, ALK7 and TGFBR1 . AZ12601011 inhibits 4T1 cells growth in vitro (IC50=0.4μM) . has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.Western Blot Analysis
体内研究(In Vivo)	AZ12601011 (50mg/kg; oral gavage; twice daily; for 25 days) inhibits tumour growth and metastasis in vivo. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Spender LC, et al. Preclinical Evaluation of AZ12601011 and AZ12799734, Inhibitors of Transforming Growth Factor βSuperfamily Type 1 Receptors. Mol Pharmacol. 2019 Feb;95(2):222-234.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 5 mg/mL (15.96 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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