BMS-986260|2001559-19-7|-陌孚医药/Medlife

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BMS-986260

目录号: PL11846

CAS No. :2001559-19-7

商品编号	规格	价格	会员价	是否有货	数量
PL11846-1mg	1mg	¥1236.36	请登录

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中文名称	BMS-986260
英文名称	BMS-986260
英文别名	3ERE9QW3XH;BMS986260;6-(4-(3-Chloro-4-fluorophenyl)-1-(2-hydroxyethyl)-1H-imidazol-5-yl)imidazo[1,2-b]pyridazine-3-carbonitrile;6-[5-(3-chloro-4-fluorophenyl)-3-(2-hydroxyethyl)imidazol-4-yl]imidazo[1,2-b]pyridazine-3-carbonitrile;6-[4-(3-chloro-4-fluorophenyl)-1-(2-hydroxyethyl)-1H-imidazol-5-yl]imidazo[1,2-b]pyridazine-3-carbonitrile;GTPL10662;BDBM282825;US9884868, Example 32'';AT27405;compound 10 [Velaparthi et a;Unii-3ere9QW3XH;BMS-986260
Cas No.	2001559-19-7
分子式	C₁₈H₁₂ClFN₆O
分子量	382.78
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	BMS-986260是一种免疫肿瘤学药物，是一种有效、选择性、口服活性的 TGFβR1 抑制剂 (IC₅₀=1.6 nM)。BMS-986260 对 TGFβR1 的选择性高于其同功酶 TGFβR2，并且在一组 200 多个被检测的激酶中也显示了这种选择性。BMS-986260 在 MINK 和 NHLF 细胞系中抑制 TGFβ 介导的 pSMAD2/3 核转位，IC₅₀ 分别为 350 nM 和 190 nM。
生物活性	BMS-986260, an immuno-oncology agent, is a potent, selective, and orally active TGFβR1 inhibitor (IC 50 =1.6 nM). BMS-986260 displays exquisite selectivity for TGFβR1 over its isozyme TGFβR2, as well as in a panel of more than 200 kinases examined. BMS-986260 inhibits TGFβ mediated nuclear translocation of pSMAD2/3 in MINK and NHLF cells lines with an IC 50 of 350 nM and 190 nM, respectively.
性状	Solid
体外研究(In Vitro)	BMS-986260 is a highly potent TGFβR1 inhibitor in both human (Kiapp=0.8 nM) and mouse (Kiapp= 1.4 nM) biochemical assays. BMS-986260 also inhibits TGFβ induced SMAD phosphorylation in NIH3T3 cell line, primary human T cells, and mouse and human whole blood. BMS-986260 inhibits TGF-β mediated induction of regulatory T cell (Treg) by downregulation of FOXP3 expression and a repression of CD25 with an IC50 of 230 nM. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Velaparthi U, et al. Discovery of BMS-986260, a Potent, Selective, and Orally Bioavailable TGFβR1 Inhibitor as an Immuno-oncology Agent. ACS Med Chem Lett. 2020;11(2):172-178. Published 2020 Jan 28.

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Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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