Fostamatinib|901119-35-5|(福他替尼; R788)-陌孚医药/Medlife

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Fostamatinib (Synonyms: 福他替尼; R788)

目录号: PL11561 纯度: ≥99%

CAS No. :901119-35-5

商品编号	规格	价格	会员价
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中文名称	Fostamatinib
中文别名	6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-4-[(磷酰氧基)甲基]-2H-吡啶并[3,2-b]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮;福他替尼;福他替尼R788;福他替尼 R788
英文名称	Fostamatinib
英文别名	Fostamatinib;Fostamatinib (R788);R788;[6-[[5-fluoro-2-(3,4,5-trimethoxyanilino)pyrimidin-4-yl]amino]-2,2-dimethyl-3-oxopyrido[3,2-b][1,4]oxazin-4-yl]methyl dihydrogen phosphate;FOSTAMATINIB DISODIUM;R788(Fostamatinib);R-788;R788 compound;6-[[5-Fluoro-2-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)amino]-4-pyrimidinyl]amino]-2,2-dimethyl-4-[(phosphonooxy)methyl]-2H-pyrido[3,2-b]-1,4-oxazin-3(4H)-one (ACI);R 788
Cas No.	901119-35-5
分子式	C₂₃H₂₆FN₆O₉P
分子量	580.46
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情

Fostamatinib (R788) 是 R406 的口服前药。R406 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，K_i 为 30 nM，IC₅₀ 为 41 nM。R406 还抑制 Lyn (IC₅₀=63 nM) 和 Lck (IC₅₀=37 nM).

生物活性

Fostamatinib (R788) is the oral prodrug of the active compound R406. R406 is an orally available and competitive Syk/FLT3 inhibitor with a K i of 30 nM and an IC 50 of 41 nM. R406 also inhibits Lyn (IC 50 =63 nM) and Lck (IC 50 =37 nM).

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

Syk, FLT3

体内研究(In Vivo)

Fostamatinib (R788) is highly bioavailable, and rapidly absorbed in Louvain rats. R406 following a single oral dose of R788 10 mg/kg or 20 mg/kg: AUC 0-16 hrs = 10618 ng*h/mL and 30650 ng*h/mL respectively; C max =2600 ng/mL and 6500 ng/mL respectively (observed at 1 hour); t 1/2 =4.2 hours. The prodrug was not detected in plasma suggesting R788 is completely converted to R406. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Stephen P McAdoo, et al. Fostamatinib Disodium. Drugs Future. 2011;36(4):273.
[2]. Sylvia Braselmann, et al. R406, an orally available spleen tyrosine kinase inhibitor blocks fc receptor signaling and reduces immune complex-mediated inflammation. J Pharmacol Exp Ther. 2006 Dec;319(3):998-1008.
[3]. Hoon-Suk Cha

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 62.5 mg/mL (107.67 mM; Need ultrasonic)H₂O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble)配制储备液

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产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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