CVT-12012|1018675-35-8|-陌孚医药/Medlife

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CVT-12012

目录号: PL11505 纯度: ≥99%

CAS No. :1018675-35-8

商品编号	规格	价格	会员价
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PL11505-10mg	10mg	¥1854.55	请登录
PL11505-25mg	25mg	¥3832.73	请登录
PL11505-50mg	50mg	¥5934.55	请登录
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PL11505-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥1360.00	请登录

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中文名称	CVT-12012
英文名称	CVT-12012
英文别名	2H-Benzimidazol-2-one, 1,3-dihydro-1-[1-[[4-[5-(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)-3-phenyl-2-pyridinyl]phenyl]methyl]-4-piperidinyl]-;2H-Benzimidazol-2-one, 1,3-dihydro-1-[1-[[4-[5-(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)-3-phenyl-2-pyridinyl]phenyl]methyl]-4-piperidinyl];2-hydroxy-N-[2-[3-methyl-2-oxo-7-[[3-(trifluoromethyl)phenyl]methylamino]quinoxalin-1-yl]ethyl]acetamide;CVT-12012
Cas No.	1018675-35-8
分子式	C₂₁H₂₁N₄O₃F₃
分子量	434.41
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	CVT-12012 是一种有效的、具有口服活性的硬脂酰-CoA 去饱和酶 (SCD) 的抑制剂，其对大鼠微粒体和人 HEPG2 的 IC₅₀ 值分别为 38 nM，6.1 nM。
生物活性	CVT-12012 is a potent and orally bioavailable stearoyl-coA desaturase (SCD) inhibitor, with IC 50 s of 38 nM, 6.1 nM for rat microsomal and human HEPG2, respectively.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	IC50: 38 nM (rat microsomal), 6.1 nM (human HEPG2).
体外研究(In Vitro)	CVT-12012 (Compound 5b) displays the highest potency in both the microsomal and the HEPG2 SCD assays (IC50 38 nM and 6.1 nM, respectively) compared to the other methyl-substituted compounds. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	In a rat PK study, CVT-12012 demonstrates good oral bioavailability (78%). It appears that the oral absorption of CVT-12012 is not affected by a significant Pgp efflux, which is expected based on Caco-2 assay result. The plasma clearance of CVT-12012 is high (88 mL/min/kg) with elimination half-life of approximately 1 h. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Koltun DO, et al. Potent, orally bioavailable, liver-selective stearoyl-CoA desaturase (SCD) inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Aug 1;19(15):4070-4. [2]. Atkinson KA, et al. N-benzylimidazole carboxamides as potent, orally active stearoylCoA desaturase-1 inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Mar 15;21(6):1621-5.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 125 mg/mL (287.75 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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