JNJ-61803534
目录号: PL11065 纯度: ≥99%
CAS No. :1917306-14-9
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中文名称
JNJ-61803534
英文名称
JNJ-61803534
英文别名
2-Thiazolecarboxamide, 5-[2,3-dichloro-4-[2,2,2-trifluoro-1-hydroxy-1-(trifluoromethyl)ethyl]phenyl]-N-(2-hydroxy-2-methylpropyl)-4-[[(2R)-2-methyl-1-pyrrolidinyl]carbonyl]-;4R)-3-fluoro-4-hydroxypiperidine-1-carboxylate;tert-butyl (3R;JNJ-61803534
Cas No.
1917306-14-9
分子式
C23H23Cl2F6N3O4S
分子量
622.41
包装储存
Powder -20°C 3 years;4°C 2 years
产品详情
JNJ-61803534 是一种有效的、具有口服活性 RORγt 反向激动剂,IC50 为 9.6 nM。JNJ-61803534 具有抗炎活性。JNJ-61803534 在 Th17 分化条件下抑制人 CD4+ T 细胞产生 IL-17A。
生物活性
JNJ-61803534 is a potent and orally active RORγt inverse agonist with an IC 50 of 9.6? nM. JNJ-61803534 has anti-inflammatory activity. JNJ-61803534 inhibits IL-17A production in human CD4+ T cells under Th17 differentiation conditions.
性状
Solid
IC50 & Target[1][2]
RORγt
体外研究(In Vitro)
JNJ-61803534 在转染了编码 RORγt 载体的 HEK-293 T 细胞中抑制 RORγt 转录,IC50 为 9.6 nM。
JNJ-61803534 (1 nM-1 μM) 抑制人血液中分离的 CD4+ T 细胞产生 IL-17A、IL-17F IFNγ 和 IL-22。
JNJ-61803534 不影响 CD4+ T 细胞的体外 Treg 分化。
has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)
JNJ-61803534 (100 mg/kg,口服) 抑制小鼠血液中体外刺激产生的 IL-17A。
JNJ-61803534 (3-100 mg/kg BID 或 60 mg/kg QD,p.o.) 减轻小鼠胶原诱导性关节炎 (CIA) 模型的炎症、软骨损伤和骨质破坏。
JNJ-61803534 (30 和 100 mg/kg,口服) 减轻小鼠 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的皮肤银屑病样炎症。
has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Mod
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years;4°C 2 years
参考文献
[1]. Xue X, et al. Preclinical and clinical characterization of the RORγt inhibitor JNJ-61803534. Sci Rep. 2021 May 26;11(1):11066.
溶解度数据
In Vitro: DMSO : 300 mg/mL (482.00 mM; Need ultrasonic)配制储备液
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2