Selpercatinib|2152628-33-4|(塞尔帕替尼; LOXO-292)-陌孚医药/Medlife

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Selpercatinib (Synonyms: 塞尔帕替尼; LOXO-292)

目录号: PL10967 纯度: ≥99%

CAS No. :2152628-33-4

商品编号	规格	价格	会员价
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中文名称	Selpercatinib
中文别名	Selpercatinib;司陪替尼;塞尔帕替尼
英文名称	Selpercatinib
英文别名	Selpercatinib;CEGM9YBNGD;6-(2-Hydroxy-2-methylpropoxy)-4-(6-(6-((6-methoxypyridin-3-yl)methyl)-3,6-diazabicyclo(3.1.1)heptan-3-yl)pyridin-3-yl)pyrazolo(1,5-a)pyridine-3-carbonitrile;6-(2-hydroxy-2-methylpropoxy)-4-(6-(6-((6-methoxypyridin-3-yl)methyl)-3,6-diazabicyclo[3.1.1]heptan-3-yl)pyridin-3-yl)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile;6-(2-hydroxy-2-methylpropoxy)-4-[6-[6-[(6-methoxypyridin-3-yl)methyl]-3,6-diazabicyclo[3.1.1]heptan-3-yl]pyridin-3-yl]pyrazolo[1,5-a
Cas No.	2152628-33-4
分子式	C₂₉H₃₁N₇O₃
分子量	525.60
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情

Selpercatinib (LOXO-292) 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂，抑制 RET (WT)，RET (V804M) 和 RET (G810R)，其 IC₅₀ 值分别为 14.0 nM，24.1 nM 和 530.7 nM。Selpercatinib 具有抗肿瘤作用。

生物活性

Selpercatinib (LOXO-292) is a potent, selective RET kinase inhibitor with IC 50 values of 14.0 nM, 24.1 nM, and 530.7 nM for RET (WT), RET (V804M), and RET (G810R), respectively. Selpercatinib has anticancer activity.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 14.0 nM (RET), 24.1 nM (RET), and 530.7 nM (RET)

体内研究(In Vivo)

Selpercatinib (LOXO-292; 10 mg/kg; i.g.; for 0-2 h) has good pharmacokinetics after oral gavage in FVB/NRj mice.
Pharmacokinetic Parameters of Selpercatinib in FVB/NRj mice.
Administration i.g. (10 mg/kg) T max (h) 1.8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. ?entürk R, et, al. Quantitative bioanalytical assay for the selective RET inhibitors selpercatinib and pralsetinib in mouse plasma and tissue homogenates using liquid chromatography-tandem mass spectrometry. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2020 Jun 15;1147:122131.
[2]. Steven W. Andrews, et al. Substituted pyrazolo[1,5-a]pyridine compounds as ret kinase inhibitors. WO2018071447A1.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 62.5 mg/mL (118.91 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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